答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 C

【答案解析】 腸溶性載體材料

(1)纖維素類：常用的有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP-50、HP-55)以及羧甲乙纖維素(CMEC)等。

(2)聚丙烯酸樹脂類：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分別相當(dāng)于國產(chǎn)Ⅱ號及Ⅲ號聚丙烯酸樹脂。前者在pH6.0以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7.0以上的介質(zhì)中溶解，有時(shí)兩者聯(lián)合使用，可制成較理想的緩釋固體分散體。

2、

【正確答案】 B

【答案解析】 難溶性載體材料常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類常用的有膽固醇、γ-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 用固體分散技術(shù)制備的滴丸.吸收迅速、生物利用度高。

4、

【正確答案】 D

【答案解析】 難溶性載體材料：常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類常用的有膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。

5、

【正確答案】 A

6、

【正確答案】 B

【答案解析】 PEG類、聚維酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作為固體分散體的水溶性載體材料，乙基纖維素、丙烯酸樹脂RL型為難溶性固體分散體載體材料。

7、

【正確答案】 A

【答案解析】 包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃{(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

8、

【正確答案】 E

【答案解析】 包合物是指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中而形成的獨(dú)特形式的絡(luò)合物。這種包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬兩端開口的環(huán)狀中空圓筒狀，內(nèi)部呈疏水性，開口處為親水性。小分子的揮發(fā)油成分可進(jìn)入環(huán)糊精的中腔形成包合物。

9、

【正確答案】 D

【答案解析】 葡糖基-β-CD為常用的包合材料，包合后可提高難溶性藥物的溶解度，促進(jìn)藥物的吸收，降低溶血活性，還可作為注射用的包合材料。

10、

【正確答案】 B

【答案解析】 生物半衰期：生物半衰期(t1/2)為2～8h的藥物最適合制備緩控釋制劑。(t1/2)很短(<1h)的藥物，制成緩控釋制劑比較困難。t1/2很長(>12h)的藥物本身作用時(shí)間很長，從體內(nèi)蓄積的可能性考慮，不宜制備緩控釋制劑，從減少毒副作用的角度考慮，有必要制備緩控釋制劑。

11、

【正確答案】 E

【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。因此，釋放速率取決于骨架材料的用量及其溶蝕性，一些增加骨架材料溶蝕性的表面活性劑，如硬脂酸鈉、三乙醇胺等可在不同程度上增加藥物的釋放速率。

12、

【正確答案】 D

【答案解析】 擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過程，包括三個(gè)方面：①通過水不溶性膜擴(kuò)散;②通過含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。

13、

【正確答案】 D

【答案解析】 緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)與普通制劑相比緩釋、控釋制劑主要特點(diǎn)表現(xiàn)在以下幾方面：

(1)減少給藥次數(shù)，避免夜間給藥，增加患者用藥的順應(yīng)性。

(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象，避免某些藥物對胃腸道的刺激性，有利于降低藥物的毒副作用。

(3)增加藥物治療的穩(wěn)定性。

(4)可減少用藥總劑量，因此，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

14、

【正確答案】 E

【答案解析】 滲透泵片控釋的原理

當(dāng)滲透泵片置于胃腸道或人工胃腸液中時(shí)，由于薄膜的半透性，只允許胃腸液中的水通過半透膜進(jìn)入滲透泵內(nèi)，泵內(nèi)的藥物溶液不能通過半透膜進(jìn)入胃腸液。由于滲透活性物質(zhì)的存在，片芯內(nèi)藥物溶解形成飽和溶液，滲透壓4053～5066kPa(體液滲透壓760kPa)。由于滲透壓的差別，藥物由釋藥小孔持續(xù)流出，流出的藥物量與滲透進(jìn)入膜內(nèi)的水量相等，直到片芯內(nèi)的藥物溶解殆盡為止。

15、

【正確答案】 A

【答案解析】 擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過程，包括三個(gè)方面：①通過水不溶性膜擴(kuò)散;②通過含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。

16、

【正確答案】 C

【答案解析】 根據(jù)Noyes-whitney方程式，通過減小藥物的溶解度，降低藥物的溶出速度，可使藥物緩慢釋放，達(dá)到延長藥效的目的。利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法很多，包括制成溶解度小的鹽或酯類、與高分子化合物生成難溶性鹽類、控制顆粒大小等。

17、

【正確答案】 E

【答案解析】 不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纖維素等。

18、

【正確答案】 B

【答案解析】 抗生素類藥物，由于其抗菌效果依賴于峰濃度，加之耐藥性問題，一般不宜制成緩控釋制劑。

雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。

19、

【正確答案】 D

【答案解析】

20、

【正確答案】 C

【答案解析】 測定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。

21、

【正確答案】 D

【答案解析】 測定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。

22、

【正確答案】 C

【答案解析】 滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開一細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。故只要膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，釋藥速率恒定，即以零級速率釋放藥物。胃腸液中的離子不會(huì)滲透進(jìn)入半透膜，故滲透泵型片劑的釋藥速度與pH無關(guān)，在胃內(nèi)與腸內(nèi)的釋藥速度相等。其缺點(diǎn)是造價(jià)貴。普通包衣片所用的膜材、控釋原理等均與滲透泵片有明顯不同。故本題答案選擇C。

23、

【正確答案】 D

【答案解析】 控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放藥物。

24、

【正確答案】 E

【答案解析】 雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。

25、

【正確答案】 A

【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散系數(shù)、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入劑、藥樹脂、乳劑等。

26、

【正確答案】 D

【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法很多，包括制成溶解度小的鹽或酯、控制粒子大小及將藥物包藏于具有緩釋作用的骨架材料中等。

27、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的理化因素包括:藥物劑量大小、pKA.解離度、水溶性、油/水分配系數(shù)和穩(wěn)定性。生物半衰期、吸收和代謝為影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的生理因素。

28、

【正確答案】 C

【答案解析】 PEG為水溶性固體分散體的載體材料，將藥物高度分散其中，可促進(jìn)藥物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制備口服緩控釋制劑。而A.B.D.E選項(xiàng)均為制備口服緩控釋制劑的常用方法。

29、

【正確答案】 D

【答案解析】 滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開二細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。所以該片劑控釋原理為膜內(nèi)滲透壓大于膜外，將藥物從細(xì)孔壓出。減小溶出、減慢擴(kuò)散、片外包控釋膜及片外滲透壓大于片內(nèi)，均不是滲透泵型片劑控釋的基本原理。

30、

【正確答案】 C

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的吸收需要透皮過程，影響因素多，速度慢，因而不屬于速釋制劑。

31、

【正確答案】 A

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物通過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點(diǎn)有：能避免胃腸道及肝的首過作用，可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用，延長有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)，使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，改善病人的順應(yīng)性，不必頻繁給藥等。

32、

【正確答案】 B

【答案解析】 羥丙甲纖維素簡稱HPMC。

33、

【正確答案】 A

【答案解析】 脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成，這兩種成分是形成脂質(zhì)體雙分子層的基礎(chǔ)物質(zhì)，由它們所形成的“人工生物膜”易被機(jī)體消化分解。

34、

【正確答案】 A

【答案解析】 復(fù)凝聚法是經(jīng)典的微囊化方法，適合于難溶性藥物的微囊化。

可作復(fù)合材料的有明膠與阿拉伯膠(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸鹽與聚賴氨酸、海藻酸鹽與殼聚糖、海藻酸與白蛋白、白蛋白與阿拉伯膠等。

35、

【正確答案】 E

【答案解析】 利用天然的或合成的高分子材料(統(tǒng)稱為囊材)作為囊膜，將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(統(tǒng)稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊，簡稱微囊。

36、

【正確答案】 A

【答案解析】 單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。

37、

【正確答案】 D

【答案解析】 微囊的制備：

1.物理化學(xué)法：(1)單凝聚法(2)復(fù)凝聚法(3)溶劑-非溶劑法(4)改變溫度法(5)液中干燥法

2.物理機(jī)械法

3.化學(xué)法有界面縮聚法和輻射交聯(lián)法。

38、

【正確答案】 B

【答案解析】 明膠-阿拉伯膠是復(fù)合材料用于復(fù)凝聚法。

單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。

39、

【正確答案】 D

【答案解析】 微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三類。如乙基纖維素、芐基纖維素、醋酸纖維素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-馬來酸共聚物等。微球的載體多數(shù)應(yīng)用生物降解材料，如蛋白類(明膠、清蛋白等)、糖類(瓊脂糖、淀粉、葡聚糖、殼聚糖等)、合成聚酯類(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是將磁性鐵粉包入微球中。脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成。

40、

【正確答案】 B

【答案解析】 相分離法包括：單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法。噴霧干燥法、多孔離心法屬于物理機(jī)械法，界面縮聚法、乳化交聯(lián)法屬于化學(xué)法。故本題答案選擇B。

41、

【正確答案】 A

【答案解析】 化學(xué)法包括：乳化交聯(lián)法、界面縮聚法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法、凝聚法屬于相分離法。噴霧冷凝法屬于物理機(jī)械法。

42、

【正確答案】 B

【答案解析】 脂質(zhì)體的制備方法包括：注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

43、

【正確答案】 E

【答案解析】 脂質(zhì)體的特點(diǎn)包括;靶向性，故能選擇性地分布于某些組織和器官;緩釋性，故能延長藥效;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性;與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似，故具有細(xì)胞親和性和組織相容性;且脂質(zhì)體表面可以經(jīng)過修飾制成免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體等其他類型的靶向制劑。

44、

【正確答案】 A

【答案解析】 天然高分子囊材：天然高分子材料是最常用的囊材，因其穩(wěn)定、無毒、成膜性好。常用的有：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖等。

45、

【正確答案】 D

【答案解析】 物理機(jī)械法包括:噴霧干燥法、噴霧冷凝法、空氣懸浮法(又稱流化床包衣法)、多孔離心法、鍋包衣法。乳化交聯(lián)法、界面縮聚法屬于化學(xué)法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法屬于相分離法。

46、

【正確答案】 C

【答案解析】 微囊質(zhì)量的評定包括:形態(tài)、粒徑及其分布，藥物的含量，藥物的載藥量與包封率，藥物的釋放速率，有機(jī)溶劑殘留量。

47、

【正確答案】 C

【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評價(jià)除應(yīng)符合藥典有關(guān)制劑通則的規(guī)定外，目前控制的項(xiàng)目還有形態(tài)、粒徑及其分布、包封率和載藥量、滲漏率和靶向性評價(jià)。

48、

【正確答案】 C

【答案解析】 微球中藥物的釋放機(jī)制通常有三種：①藥物擴(kuò)散;②微球中骨架材料的溶解引起藥物的釋放;③微球中骨架材料的消化與降解使藥物釋放出來。

49、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響藥物在靶部位的有效藥物濃度的因素很多，但最主要是藥物與受體的結(jié)合程度。

50、

【正確答案】 B

【答案解析】 微球?qū)儆诒粍?dòng)靶向制劑，在體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細(xì)胞較豐富的器官中濃集而實(shí)現(xiàn)靶向。

51、

【正確答案】 C

【答案解析】 靶向制劑即自然靶向制劑。系利用藥物載體，使藥物被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等都可以作為被動(dòng)靶向制劑的載體。E屬于物理化學(xué)靶向制劑

52、

【正確答案】 D

【答案解析】 靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)，是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

53、

【正確答案】 B

【答案解析】 普通脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑，在體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細(xì)胞較豐富的器官中濃集而實(shí)現(xiàn)靶向。

54、

【正確答案】 E

【答案解析】 普通脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米球?qū)儆诒粍?dòng)靶向制劑，在體內(nèi)被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向;磁性微球?qū)儆谖锢砘瘜W(xué)靶向制劑，采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位;免疫脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑，在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對靶細(xì)胞分子水平上的識別能力。

55、

【正確答案】 A

【答案解析】 糖基修飾脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑，不同的糖基結(jié)合在脂質(zhì)體表面，到體內(nèi)可產(chǎn)生不同的分布，稱為糖基修飾的脂質(zhì)體，帶有半乳糖殘基時(shí)可被肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞所攝取，帶有甘露糖殘基時(shí)可被K細(xì)胞攝取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺內(nèi)。

56、

【正確答案】 D

【答案解析】 pH敏感脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體均于物理化學(xué)靶向制劑，利用pH敏感或熱敏感的載體制備，使藥物在特定的pH靶區(qū)或熱療的局部釋藥;免疫脂質(zhì)體均屬于主動(dòng)靶向制劑，長循環(huán)脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接PEG后，延長其在循環(huán)系統(tǒng)的作用時(shí)間，有利于肝、脾以外的組織或器官的靶向，免疫脂質(zhì)體在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對靶細(xì)胞分子水平上的識別能力;普通脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑，在體內(nèi)被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向。

57、

【正確答案】 E

【答案解析】 脂質(zhì)體的特性包括靶向性、緩釋性、降低藥物毒性、提高藥物穩(wěn)定性、細(xì)胞親和性和組織相容性等。其長期貯存藥物可能發(fā)生滲漏等不穩(wěn)定情況，故質(zhì)量評價(jià)時(shí)需作滲漏率的測定。

58、

【正確答案】 B

【答案解析】 脂質(zhì)體的制備方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

59、

【正確答案】 E

【答案解析】 脂質(zhì)體的特點(diǎn)包括:靶向性，故能選擇性地分布于某些組織和器官;緩釋性，故能延長藥效;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性;與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似，故具有細(xì)胞親和性和組織相容性;且脂質(zhì)體表面可以經(jīng)過修飾制成免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體等其他類型的靶向制劑。

60、

【正確答案】 A

【答案解析】 主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。主動(dòng)靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦部位和結(jié)腸部位的前體藥物等。

61、

【正確答案】 C

【答案解析】 靶向制劑可分為三類：①被動(dòng)靶向制劑的載體包括乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等。②主動(dòng)靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類制劑。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦組織靶向、結(jié)腸靶向的前體藥物等。③物理化學(xué)靶向制劑系指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，其方法包括磁性、栓塞、熱敏和pH敏感載體等。

62、

【正確答案】 A

【答案解析】 聚乙烯醇、羧甲基纖維素為合成的高分子聚合物。

63、

【正確答案】 D

【答案解析】 月桂氮(艸卓)酮(Azone)

透皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

64、

【正確答案】 E

【答案解析】 藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K) 一般藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值適中者有較高的穿透性，使藥物既能進(jìn)入角質(zhì)層，又不致保留在角質(zhì)層而可繼續(xù)進(jìn)入親水性的其他表皮層，形成動(dòng)態(tài)轉(zhuǎn)移，有利于吸收。如果藥物在油、水中都難溶則很難透皮吸收，油溶性很大的藥物可能聚集在角質(zhì)層而難被吸收。

65、

【正確答案】 C

【答案解析】 經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)或稱經(jīng)皮治療制劑(簡稱TDDS，TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑，常用的劑型為貼劑。該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供了一種簡單、方便和行之有效的給藥方式。

66、

【正確答案】 C

【答案解析】 常用的吸收促進(jìn)劑可分為如下幾類：①表面活性

劑：陽離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂，;②有機(jī)溶劑類：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亞砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也稱azone)及其伺系物;④有機(jī)酸、脂肪醇：油酸、亞油酸及月桂醇;⑤角質(zhì)保濕與軟化劑：尿素、水楊酸及吡咯酮類;⑥萜烯類：薄荷醇、樟腦、檸檬烯等。

67、

【正確答案】 C

【答案解析】 EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護(hù)膜材;壓敏膠為膠粘材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫材料。

68、

【正確答案】 E

【答案解析】 藥物透皮吸收首先要通過皮膚的脂質(zhì)屏障，故脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。分子量越大，分子體積越大，則擴(kuò)散系數(shù)越小，越難透過皮膚。藥物透過皮膚的速度與膜兩側(cè)的濃度梯度成正比，故藥物在制劑中的濃度越高、溶解度越大，越易透過皮膚。在理想狀態(tài)下，藥物溶解度的對數(shù)值與熔點(diǎn)的倒數(shù)成正比，故低熔點(diǎn)的藥物易通過皮膚。油脂性基質(zhì)可以減少水分的蒸發(fā)，并可增加皮膚的水化作用，使皮膚的致密性降低，從而有利于經(jīng)皮吸收。故本題答案選擇E。

69、

【正確答案】 C

【答案解析】 藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素包括：藥物劑量和藥物濃度、分子大小、脂溶性、pH和pKA.熔點(diǎn)、熱力學(xué)活度等。故本題答案選擇C。

70、

【正確答案】 E

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的分類1.膜控釋型2.粘膠分散型3.骨架擴(kuò)散型4.微貯庫型

71、

【正確答案】 B

【答案解析】 二甲基亞砜是透皮吸收促進(jìn)劑，故選B

72、

【正確答案】 A

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物通過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點(diǎn)有:能避免胃腸道及肝的首過作用，可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用，延長有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)，使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，改善患者的順應(yīng)性，不必頻繁給藥等。

73、

【正確答案】 C

【答案解析】 EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護(hù)膜材;壓敏膠為膠黏材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫材料。

74、

【正確答案】 D

【答案解析】 TDDS的特點(diǎn) 透皮給藥制劑與常用普通劑型，如口服片劑、膠囊劑或注射劑等比較具有以下特點(diǎn)：①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活;②可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用;③延長有效作用時(shí)間，減少用藥次數(shù);④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時(shí)停止用藥。

75、

【正確答案】 B

【答案解析】 納米粒是由高分子物質(zhì)組成，粒徑在10～100nm范圍，藥物可以溶解、包裹于其中或吸附在表面上。納米?？煞譃楣羌軐?shí)體型的納米球和膜殼藥庫型的納米囊。如果粒徑在100～1000nm范圍，稱為亞微粒，也可分為亞微囊和亞微球。

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