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執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo):吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系(藥物化學(xué))

發(fā)表時(shí)間:2010/7/7 10:00:30 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo):吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系(藥物化學(xué))

藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)——吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系

(1)吩噻嗪環(huán)2位引入吸電子基團(tuán),使作用增強(qiáng)。

(2)2位引入吸電子基團(tuán),例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不對(duì)稱性,10位側(cè)鏈向含氯原子的苯環(huán)方向傾斜是這類抗精神病藥的重要結(jié)構(gòu)特征。

(3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子時(shí),抗精神病作用強(qiáng),間隔2個(gè)碳原子,例如異丙嗪缺乏抗精神病活性。

(4)側(cè)鏈末端的堿性基團(tuán),可為脂肪叔氨基,也可為哌啶基或哌嗪基。以哌嗪側(cè)鏈作用最強(qiáng)。

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