2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試時(shí)間為10月18、19日,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí)備考2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試,小編特根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師考試用書(shū)為考生整理了2014執(zhí)業(yè)藥師考試科目《西藥知識(shí)二》資料,希望能夠?qū)δ鷧⒓?014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試有所幫助,祝您考試成功!
沙丁胺醇
沙丁胺醇:無(wú)取代基如去甲腎上腺素主要為α受體效應(yīng),對(duì)β受體作用微弱。當(dāng)取代基逐漸增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)則增強(qiáng)。腎上腺素為甲基取代,兼作用于α和β受體。
Salbutamol 結(jié)構(gòu)中的叔丁胺基對(duì)其作用選擇性至關(guān)重要。擬腎上腺素藥物N上取代基對(duì)α和β受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響,見(jiàn)表3-6。無(wú)取代基如去甲腎上腺素主要為α受體效應(yīng),對(duì)β受體作用微弱。當(dāng)取代基逐漸增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)則增強(qiáng)。腎上腺素為甲基取代,兼作用于α和β受體。當(dāng)取代基增大為異丙基如異丙腎上腺素,主要為β受體效應(yīng),α作用極微。Nqdj對(duì)受體選擇性的這種影響可以解釋微在β受體結(jié)合部位,與氨基相結(jié)合的天冬氨酸殘基旁邊有一個(gè)親脂性口袋,可容納較大烷基。而α受體結(jié)合部位沒(méi)有這樣的口袋。取代基的增大有助于和β受體的疏水鍵合,并可使β受體變構(gòu)以便于與擬腎上腺素藥的β-羥基形成氫鍵。使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基和環(huán)戊基。不同的取代基可以對(duì)不同的β受體亞型產(chǎn)生選擇性作用,如N-叔丁基通常增強(qiáng)對(duì)β2受體的選擇性,而N-異丙基只產(chǎn)生一般β受體激動(dòng)作用。當(dāng)一般β受體激動(dòng)劑興奮β2受體,作為支氣管擴(kuò)張劑用于平喘時(shí),其同時(shí)具有的對(duì)β1受體的興奮作用會(huì)帶來(lái)一系列的心臟毒性,而選擇性β2受體激動(dòng)劑則可大大降低和消除這些不良反應(yīng)。
組胺H1受體拮抗劑
Histamine H1 Receptor Antagonists
目前臨床應(yīng)用的H1受體拮抗劑品種較多,按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為6大類(lèi):乙二胺類(lèi),氨基醚類(lèi),丙胺類(lèi),三環(huán)類(lèi),哌嗪類(lèi),哌啶類(lèi)等。
鹽酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride
為乙二胺類(lèi)抗組胺藥,其H1受體拮抗作用較強(qiáng)而持久,具有一定的抗M膽堿和鎮(zhèn)靜作用。
鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
為氨基醚類(lèi)抗組胺藥。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用。自上世紀(jì)40年代應(yīng)用于臨床后,,對(duì)它的結(jié)構(gòu)改造就沒(méi)有停止過(guò),并因此獲得一系列氨基醚類(lèi)抗組胺藥。如分子中的1個(gè)苯基的對(duì)位引入甲氧基、氯或溴原子,副作用減輕。
馬來(lái)酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate
為丙胺類(lèi)抗組胺藥,服用后吸收迅速而完全,排泄緩慢,作用持久,主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物等代謝物隨尿排出。
Chlorphenamine 的特點(diǎn)是抗組織胺作用較強(qiáng),用量少,副作用小,適用于小兒。
丙胺類(lèi)結(jié)構(gòu)變化的成功之一是其不飽和類(lèi)似物,如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特別是阿伐斯汀具有選擇性的阻斷組胺H1受體的作用,結(jié)構(gòu)中的丙烯酸基使其具有相當(dāng)?shù)挠H水性而難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故無(wú)鎮(zhèn)靜作用,也無(wú)抗M膽堿作用。
相關(guān)文章:
2014執(zhí)業(yè)藥師考試科目《西藥知識(shí)二》資料匯總
2014執(zhí)業(yè)西藥師考試科目《藥劑學(xué)》考點(diǎn)匯總
2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試時(shí)間 10月18-19日
2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試報(bào)名時(shí)間匯總
2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)招生方案
更多關(guān)注:2014執(zhí)業(yè)藥師考試介紹 執(zhí)業(yè)藥師考試教材 考試培訓(xùn) 掌上學(xué)習(xí)平臺(tái)
(責(zé)任編輯:中大編輯)
近期直播
免費(fèi)章節(jié)課
課程推薦
執(zhí)業(yè)藥師
[協(xié)議護(hù)航班-不過(guò)退費(fèi)]
7大模塊 準(zhǔn)題庫(kù)高端資料 協(xié)議退費(fèi)高端服務(wù)
執(zhí)業(yè)藥師
[沖關(guān)暢學(xué)班]
5大模塊 準(zhǔn)題庫(kù)高端資料 續(xù)學(xué)服務(wù)校方支持
執(zhí)業(yè)藥師
[精品樂(lè)學(xué)班]
3大模塊 題庫(kù)練習(xí) 精品課程