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常用抗瘧藥

一、主要用于控制癥狀的抗瘧藥

此類藥物是主要殺滅紅細胞內期瘧原蟲的藥物。

氯喹?

氯喹（chlorquine）是人工合成的4-氨喹啉類衍生物。

【藥理作用和臨床應用】

1．抗瘧作用氯喹對間日瘧和三日瘧原蟲，以及敏感的惡性瘧原蟲的紅細胞內期的裂殖體有殺滅作用。能迅速治愈惡性瘧；有效地控制間日瘧的癥狀發作，也可用于癥狀抑制性預防。其特點是療效高、生效快。多數病例在用藥后24～48小時內發作停止，48～72小時內血中瘧原蟲消失。由于此藥在體內代謝和排泄都很緩慢，加之在內臟組織中的分布量大，停藥后可逐漸釋放入血，故作用持久。用于間日瘧，癥狀復發較遲。用于癥狀抑制性預防，每周服藥一次即可。其本身毒性小，與伯氨喹合用時不增加后者的毒性。對紅細胞外期無效，既不能作病因性預防，也不能根治間日瘧。

氯喹抗瘧作用機制復雜。應用氯喹后，瘧原蟲溶酶體內藥物的含量高出宿主溶酶體千倍以上，由此認為瘧原蟲有濃集氯喹的特異機制。氯喹可插入DNA雙螺旋鏈之間，形成DNA-氯喹復合物，影響DNA復制和RNA轉錄，并使RNA斷裂，從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。再者，氯喹為弱堿性藥物，大量進入瘧原蟲體內，必然使其細胞液的PH值增大，形成對蛋白質分解酶不利的環境，使瘧原蟲分解和利用血紅蛋白的能力降低，導致必需氨基酸缺乏，也可干擾瘧原蟲的繁殖。瘧原蟲對氯喹耐藥性的發生，可能與其從體內排出藥物增多和代謝加速有關。

2．抗腸道外阿米巴病作用氯喹對阿米巴痢疾無效。但由于它在肝組織內分布的濃度比血藥濃度高數百倍，對阿米巴肝膿腫有效。詳見第四十六章。

3．其他作用氯喹偶而用于類風濕性關節炎，也常用于碟形紅斑狼瘡。但對后者的療效尚無定論，而且用量大，易引起毒性反應。

【不良反應】氯喹用于治療瘧疾時，一般能良好耐受，僅有輕度頭暈、頭痛、胃腸不適和皮疹等，停藥后迅速消失。大劑量、長療程用藥可引起視力障礙，以及對肝臟和腎臟的損害。

奎寧

奎寧（quinine）是從金雞納樹皮中提得的一種生物堿。金雞納樹原產南美洲，自古當地居民即用其樹皮治療瘧疾。1820年分離出奎寧后，迅即用于臨床，曾是治療瘧疾的主要藥物。自合成氯喹等藥后，奎寧已不作首選抗瘧藥用。但當今氯喹的耐藥性問題日趨嚴重，因而奎寧又被重視

【抗瘧作用和臨床應用】奎寧對各種瘧原蟲的紅細胞內期滋養體有殺滅作用，能控制臨床癥狀。但療效不及氯喹而毒性較大。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧，尤其是嚴重的腦型瘧。奎寧在肝內迅速氧化失活并由腎排出，加之毒性較大，因此不用于癥狀抑制性預防。對紅細胞外期無效，對配子體亦無明顯作用。

【不良反應】

1．金雞納反應表現為惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱，甚至發生暫時性耳聾。因為奎寧得自金雞納樹皮，金雞納樹的其他生物堿也有此反應，故稱金雞納反應。

2．心肌抑制作用奎寧降低心肌收縮力、減慢傳導和延長心肌不應期。但不及其D-異構體奎尼丁的作用明顯。靜脈注射時可致血壓下降和致死性心律失常。用于危急病例時，僅可靜脈滴注。

3．特異質反應少數惡性瘧患者即使應用很小劑量也能引起急性溶血，發生寒戰、高熱、背痛、血紅蛋白尿（黑尿）和急性腎功能衰竭，甚至死亡。

4．子宮興奮作用 奎寧對妊娠子宮有興奮作用，故孕婦忌用。

5．中樞神經抑制有微弱的解熱鎮痛作用。也可引起頭暈、精神不振等癥狀。

甲氟喹

甲氟喹（mefloquine）和奎寧都屬喹啉-甲醇衍生物。鑒于奎寧對耐多藥蟲株至少還保留部分抗瘧作用，通過改變奎寧的結構而獲得甲氟喹。

甲氟喹也是一種殺瘧原蟲紅細胞內期滋養體的藥物。用于控制癥狀，生效較慢。在某些地區已發現惡性瘧對此藥產生耐藥性，但與奎寧和氯喹之間并無必然的交叉耐藥關系。單獨或與長效磺胺和乙胺嘧啶合用，對耐多藥惡性瘧蟲株感染有一定療效。

甲氟喹的另一特點是血漿半衰期較長（約30天），可能是其在體內有肝腸循環的緣故。用于癥狀抑制性預防，每2周給藥一次。

青蒿素和蒿甲醚

青蒿素（artemisinin,qinhaosu）是從黃花蒿（Artemisia annua L.）及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內酯過氧化物。是根據中醫“青蒿截瘧”的記載而發掘出的新型抗瘧藥。應將黃花蒿與同屬另一植物青蒿（A.apiacea）相區別，后者不含青蒿素，無抗瘧作用。由于對耐氯喹蟲株感染有效，青蒿素受到國內、外廣泛重視。

【抗瘧作用和臨床應用】青蒿素對紅細胞內期滋養體有殺滅作用，對紅細胞外期無效。用于治療間日瘧和惡性瘧，即期癥狀控制率可達100%。與氯喹只有低度交叉耐藥性，用于耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。青蒿素可透過血腦屏障，對兇險的腦型瘧疾有良好搶救效果。

青蒿素也可誘發耐藥性，但比氯喹為慢。與周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延緩耐藥性的發生。

青蒿素治療瘧疾最大的缺點是復發率高，口服給藥時近期復發率可達30%以上。這可能與其在體內消除快，代謝產物無抗瘧活性有關。與伯氨喹合用，可使復發率降至10%左右。

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（責任編輯：xll）

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