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新劑型之概述

新型藥物載體制劑是將藥物封于由于大分子物質形成的薄膜中間制成一種載有藥物的超策粒載體。這類新劑型特別在癌藥中應用比較廣泛。因為化療藥物大多存在著毒性大，缺乏藥理活性的專一性，對正常組織，特別對生長肝旺盛的消化道粘膜上皮組織，骨髓造血組織以及毛襄等。同樣有損害和抑制分裂。的藥物有中樞性嘔吐作用，使患者中用藥期間引起惡心、嘔吐、厭食等癥狀、有的發生口腔粘膜潰爛、腹瀉、皮膚色素沉著、脫發、白細胞與血小板減少;有的發生嚴重的變態反應，因此被迫停藥，貽誤治療時機。為了提高抗癌藥物的療效，降低毒副作用，除了化學結構上進行改造外，設計抗癌藥物的新劑型和適宜的給藥途徑，這是藥物劑研究與生產上必須引起重視的問題。

(一)新型藥物載體制劑的載體種類繁多在生物學或醫學中應用大致可歸納如以下幾類：

1.大分子物質如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、白蛋白、纖維原、脫氧核糖核酸(DNA)、葡萄糖等。

2.細胞如紅細胞、白細胞、肝細胞等。

3.合成非生物降解性大分子物質如尼龍或纖維素、半滲透微襄、聚丙烯凝膠等。

4.合成生物可降解性大分子物質脂質體、靜脈乳、復合型乳劑、毫微型膠襄、微球劑、含磁性球劑、β一環糊精分子膠襄以及玉脂聚糖球等。第4類與藥劑學有密切關，本章作重點討論。

(二)在設計新型藥物載體制劑時應考慮以下要求：

1.具有藥理活性的專一性，使藥物選擇性地殺傷癌細胞或抑制細胞的繁殖。

2.對正常細胞和組織無損害或抑制作用，能降低化療藥物毒副作用，如減輕對胃腸道的剌激性、骨髓抑制作用及變態反應等。

3.增加藥物的表面積和溶解度，加快溶出速度，以改善藥物在內的轉運過程(吸收、分布、代謝及排泄過程)。

4.增加藥物對淋巴系統定向性、靶組織的滯留性、對組織和細胞膜的滲透性，使動物在靶組織中維持較高的濃度，以提高抗癌藥療效的作用。

5.化療藥物被載體(非活性部分)帶入靶組織釋放完全，載體本身必須以體內代謝成無毒物質，并排出體外。

6.增加藥物的理化穩定性。

7.達到矯味臭的目的，便于服用，當然要配制一種十全十美的劑型是不可能的，但是在設計新劑型時，應充分考慮上述要求，特別是妨礙藥物在體內正常轉運過程的一些干擾因素和降低副作用的條件，是很必要的。

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（責任編輯：中大編輯）

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