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鈣拮抗藥發展

鈣拮抗藥(calciumantagonists)是一類阻滯Ca2+從細胞外液經電壓依賴性鈣通道流入細胞內的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個鈣拮抗藥維拉帕米對心有負性肌力和負性頻率作用，早期曾被認為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發現維拉帕米在降低心肌收縮性時并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認為其機制是阻滯或減少Ca2+向細胞的內流，并首次提出鈣拮抗藥名稱。

鈣拮抗藥是發展迅速的一類藥物，包含許多化學結構各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。

奧丹西隆的藥理作用和應用

奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體，產生強大止吐作用。對抗腫瘤藥順鉑、環磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。對順鉑引起的嘔吐，完全或滿意控制者達60%～73%，環磷酰胺引起嘔吐控制率達92%，明顯優于甲氧氯普胺。但對暈動病及多巴胺激動劑去水嗎啡引起嘔吐無效。生物利用度為60%.t1/2為3～4小時，代謝產物大多經腎排泄。臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。

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（責任編輯：hbz）

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