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《藥理學》第三章沖刺輔導(3)

發表時間:2010/8/5 14:45:05 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信


知識點五:

受體的概念和特性:飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性
(1)親和力:用解離常數KD表示,KD值越大,親和力越小,兩者成反比。
(2)內在活性:用常數α來表示(0<a<1)。
激動劑
完全激動藥:大小用pD2表示表示。值越大,表示激動能力越強。
部分激動藥:低劑量部分激動受體高劑量拮抗。
拮抗劑
競爭性拮抗藥特點:(1)受體可逆結合(2)激動藥量效曲線平行右移,最大效應不變,使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平。用pA2表示,數值越大,其拮抗作用越強。
非競爭性拮抗藥特點:(1)受體牢固結合(2)激動藥量效曲線下移,Emax下降。增加激動藥的劑量,不能使量效曲線的最大強度達到原來水平。
受體調節
受體脫敏:是藥物產生耐受性的原因。臨床長期應用異丙腎上腺素(β受體激動劑,松弛支氣管平滑肌)治療哮喘,可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變弱。
受體增敏:長期應用β受體拮抗藥普萘洛爾時,突然停藥可以由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現象。
受體與效應器相互作用后的信號轉導
第一信使:指多肽類激素、神經遞質、細胞因子等細胞外信使物質。
第二信使:環磷腺苷(cAMP)、環磷鳥苷(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮(NO)

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(責任編輯:)

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