知識點五:
受體的概念和特性:飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性
(1)親和力:用解離常數KD表示,KD值越大,親和力越小,兩者成反比。
(2)內在活性:用常數α來表示(0<a<1)。
激動劑
完全激動藥:大小用pD2表示表示。值越大,表示激動能力越強。
部分激動藥:低劑量部分激動受體高劑量拮抗。
拮抗劑
競爭性拮抗藥特點:(1)受體可逆結合(2)激動藥量效曲線平行右移,最大效應不變,使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平。用pA2表示,數值越大,其拮抗作用越強。
非競爭性拮抗藥特點:(1)受體牢固結合(2)激動藥量效曲線下移,Emax下降。增加激動藥的劑量,不能使量效曲線的最大強度達到原來水平。
受體調節
受體脫敏:是藥物產生耐受性的原因。臨床長期應用異丙腎上腺素(β受體激動劑,松弛支氣管平滑肌)治療哮喘,可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變弱。
受體增敏:長期應用β受體拮抗藥普萘洛爾時,突然停藥可以由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現象。
受體與效應器相互作用后的信號轉導
第一信使:指多肽類激素、神經遞質、細胞因子等細胞外信使物質。
第二信使:環磷腺苷(cAMP)、環磷鳥苷(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮(NO)
為了幫助廣大考生有效備考,中國執業藥師考試網特聘請國內權威輔導專家,強力推出“2010年執業藥師考試網上輔導”,學員自付費之日起可以隨時隨地、任意多次、反復學習,直到當期考試結束課程關閉,現在報名2010年執業藥師輔導保過班,免費贈送教材!機會難得,欲報從速 >
編輯推薦:2009年網校執業藥師輔導通過率高達85.2%
(責任編輯:)