二、配伍選擇題

（41~42）

A.誘導效應

B.首過效應

C.抑制效應

D.肝腸循環

E.生物轉化

41.藥物在體內經藥物代謝酶的催化作用，發生結構改變的過程稱為（ ）

42.經胃腸道吸收的藥物進入體循環前的講解或失活的過程稱為（ ）

【答案】E，B

【解析】藥物在體內吸收、分布的同時可能伴隨著化學結構上的轉變，這就是藥物的代謝過程，藥物代謝(metabolism)又稱生物轉化(biotransformation)。；藥物進入體循環前的降解或失活稱為“首過代謝”或“首過效應”（firstpasseffect）

【教材解析】第七章 第二節 P147首過效應

【教材精講】

（43~-45）

A.完全激動藥

B.部分激動藥

C.競爭性拮抗藥

D.非競手性拮抗藥

E.反向激動藥

43.對受體有很高的采和力但內在活性不強（α<1< span="">）的藥物屬于（ ）

44.對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）的藥物屬于（ ）

45.對受體親和力病、結合中固，缺乏內在清性（α=0）的藥物屬于（ ）

【答案】BAD

【解析】α<1< span="">的藥物屬于部分激動藥；α=1的藥物屬于完全激動藥；α=0的藥物屬于非競手性拮抗藥

【教材解析】第七章 第三節 P161 藥物與受體相互作用的動力學和藥物分類

【教材精講】

（46~49）

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

46.含有3.5-二氫基成酸和吲哚環的第一個全合成他汀類調血脂藥物是（ ）

47.含有3-羥基-δ-內酯環結構片段，需要在體內水解成3，5-二氫基成酸，才能發揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是（）

48.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應，因該不良反應而撤出市場的藥物是（ ）

【答案】BAD

【解析】氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環替代洛伐他汀分子中的雙環，并將內酯環打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環的側鏈上改造得到的藥物，區別僅在于十氫萘環側鏈上多一個甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀( Cerivastatin)由于引起橫紋肌溶解，導致病人死亡的副作用而撤出市場。

【教材解析】第十一章 第五節 P292 他汀類藥物

【教材精講】

（49-50）

A.D類反應（給藥反應）

B.A類反應（擴大反應）

C.F類反應（家族反應）

D.B類反應（過度反應）

E.G類反應（基因毒性反應）

49.按照藥品不良反應新分類方法，抗生素引起的腸道內耐藥菌群的過度生長屬于（D）

50.按藥品不良反應新分類整理方法，注射液中微粒引起的血管栓塞屬于（A）

【答案】DA

【解析】B類反應（bugsreaction．過度反應或微生物反應）．D類反應（deliveryreaction，給藥反應）

【教材解析】第八章 第一節 P186 藥品不良反應新分類

【教材精講】

（52~51）

A.Km，Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.β

在不同藥物動力學模型中，計算血藥濃度與所向關系會涉及不同參數

51.雙空模型中，慢配置速度常數是（ ）

52.非房室分析中，平均滯留時間是（ ）

【答案】EB

【解析】β稱為消除速度常數或稱為慢配置速度常數；藥物在體內的平均滯留時間( mean residence time，MRT)

【教材解析】第九章 第五節 P128 靜脈注射血藥濃度與時間的關系；第九章 第八節 P223 用矩量估算動力學參數

【教材精講】

（53~54）

A.經皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

53.一次給藥作用持續時間相對較長的給藥途徑是（ ）

54生物利用度最高的給藥途徑是（ ）

【答案】AE

【解析】不同的給藥途徑，可影響藥物吸收速率和吸收程度；血藥濃度不同，藥物的分布、消除也可能不同，甚至改變作用的性質。

【教材解析】第七章 第四節 P165 藥物劑型和給藥途徑

【教材精講】

（55~56）

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

E.薄膜衣片

55.《中國葯典》規定崩解時限內5分鐘的剤型是（ ）

56.《中國葯典》規定崩解時限為30分仲的劑型是（ ）

【答案】CE

【解析】符合崩解度或溶出度的要求，普通片劑的崩解時限是15分鐘；分散片、可溶片為3分鐘；舌下片、泡騰片為5分鐘；薄膜衣片為30分鐘；腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內不得有裂縫、崩解或軟化現象，在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內全部溶解并通過篩網等。

【教材解析】第三章 第一節 P054 片劑的質量要求

【教材精講】

（57~58）

A.溶血性貧血

B.系統性紅斑狼皰

C.血管炎

D.急性腎小管壞死

E.周圍神經炎

57.服用異煙胼，慢乙酰化型患者比快乙配化型忠者更易發生（ ）

58.葡萄糖-6磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺陷患者，服用對乙酰氨基酚易發生（）

【答案】EA

【解析】異煙肼慢代謝者由于肝臟中N-乙酰基轉移酶不足甚至缺乏，服用相同劑量異煙肼，其血藥濃度比快代謝者高，藥物蓄積而導致體內維生素B6缺乏引起周圍神經炎；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺陷：G-6-PD有許多不同亞型，其缺陷有廣泛的種族分布，但以黑人和地中海地區的人群較為常見。我國缺乏G-6-PD人群的分布很廣。當有此種缺陷者應用氧化性藥物后，極易引起藥源性氧化性溶血性貧血

【教材解析】第八章 第四節 P195 誘發藥源性疾病的因素 第八章第一節 P188種族差別

【教材精講】

（59-61）

A.羥苯乙酯

B.明膠

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.β-環糊精

E.醋酸纖維酞酸酯

59.屬于不溶性骨架緩釋材料的是（ ）

60.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（ ）

61.屬于水溶性高分子增稠材料的是（ ）

【答案】CEB

【解析】  黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料（明膠）

【教材解析】第五章 第二節 P111 骨架型緩釋材料

【教材精講】

（62-63）

A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

62.屬于主動轉運的腎排泄過程是（ ）

63.可能引起腸肝循環的排泄過程是 （）

【答案】AD

【解析】腎小管分泌是將藥物轉運至尿中排泄過程，主要發生在近曲腎小管；膽汁是由肝細胞不斷生成的，生成后由肝管流出，經總膽管流至十二指腸，或由肝管轉運人膽囊管而貯存于膽囊，當消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。成年人一晝夜分泌的膽汁約800-lOOOml。藥物從血液向膽汁排泄，首先由血液進入肝細胞并繼續向毛細膽管轉運。藥物向膽汁轉運機制可分為被動擴散和主動轉運，但前者所占比例小。

【教材解析】第六章 第四節 P149 藥物的腎排泄

【教材精講】

（64~65）

A.溶出度

B.熱原

C.重量差異

D.含量差異

E.干燥失重

64.在藥品質量標準中，屬于藥物安全性檢查的項目是（ ）

65.在藥品的質量標準中，屬于藥物有效性檢查的項目是（ ）

【答案】BA

【解析】注射劑內不應含熱原，熱原檢查必須符合規定；難溶性藥物，要進行溶出度研究

【教材解析】 第四章 第一節 P79 注射劑的質量要求；

【教材精講】

（66—68）

A.被動靶向制劑

B.緩釋制劑

C.控釋制劑

D.主動靶向制劑

E.物理化學靶向制劑

66.用修飾的藥物載體將藥物定向運送至靶向部位發揮藥效的制劑稱為（ ）

67.在規定介質中，按要求緩慢非恒速釋放藥物的制劑稱為（ ）

68.在規定介質中，按要求緩慢恒速釋放藥物的制劑稱為（ ）

【答案】DBC

【解析】主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效。緩釋制劑系指在規定釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的依從性的制劑。

控釋制劑系指在規定釋放介質中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩，且能顯著增加患者的依從性的制劑。

【教材解析】第五章 第二節 P109 緩釋、控釋制劑；第五章 第三節 P116 靶向制劑

【教材精講】

（69~71）

A.精神依懶性

B.藥物耐受性

C.身體依懶性

D.反跳反應

E.交叉依懶性

69.長期使用β受體拮抗藥治療高血壓，如果用藥者需要停藥采取逐漸減量的方式。若突然停藥或減量過快，則會引起原病情加重，這種現象稱為（）

70.長期使用嗎啡，人體對嗎啡鎮痛效應明顯減弱，必須增加劑量方可獲得原用劑量的相同效應，這種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態稱為（ ）

71.長期使用阿片類藥物，導致機體對其產生適應狀態，停藥出現戒斷綜合征，這種藥物的不良反應稱為（ ）

【答案】DBC

【解析】：停藥反應是指長期服用某些藥物，機體對這些藥物產生了適應性，若突然停藥或減量過快易使機體的調節功能失調而發生功能紊亂，導致病情加重或臨床癥狀上的一系列反跳回升現象，又稱反跳反應；藥物耐受性( drug tolerance)指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態；用藥者反復應用某種藥物造成一種適應狀態，停藥后產生戒斷癥狀，使人非常痛苦，甚至危及生命。阿片類和鎮靜催眠藥在反復用藥過程中，先產生精神依賴性，后產生身體依賴性

【教材解析】第八章 第一節 P182 根據藥品不良反應的性質分類；第八章 第六節 P203 藥物依賴性

【教材精講】

（72-74）

A.酒石酸

B.硫代硫酸鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.依地酸二鈉

E.維生素E

72.用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）

73.用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）

74.用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）

【答案】CEB

【解析】焦亞硫酸鈉為抗氧化劑；維生素E油溶性液體制劑的常用抗氧化劑；

【教材解析】

【教材精講】

（75-77）

A.繼發性反應

B.毒性反應

C.特異質反應

D.變態反應

E.副作用

75.長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染"屬于（ ）

76.少數病人用藥后發生與遺傳因素相關（但與藥物本身藥理作用無關）的有害反應”屬于（ ）

77.用藥劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應屬于（ ）

【答案】ACB

【解析】繼發性反應是由于藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾；特異性反應是因先天性遺傳異常，少數病人用藥后發生與藥物本身藥理作用無關的有害反應；毒性作用是指在藥物劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應，．一般較為嚴重

【教材解析】第八章 第一節 P183 根據藥品不良反應的性質分類

【教材精講】

（78-79）

A.簡單擴散

B.濾過

C.膜動轉運

D.主動轉運

E.異化擴散

78.蛋白質和多肽的吸收具有一定的部位特異性，其主要的吸收方式是（ ）

79.細胞外的k+及細胞內的Na+可通過Na+-k+-ATP酶逆濃度差跨膜轉運，這種過程稱為（ ）

【答案】CD

【解析】物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，此過程稱膜動轉運；藥物通過生物膜轉運時，借助載體或酶促系統，可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運，這種過程稱為主動轉運

【教材解析】第六章 第一節 P129 整體轉運

【教材精講】

（80~81）

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

80.合用兩種分別作用于生理效應相反的兩個特異性受體的激動藥，產生的相互作用屬于（ ）

81.當一種藥物與特異性受體結合，阻止激動藥與其結合，產生的相互作用屬于（ ）

【答案】DE

【解析】藥物效應的拮擾作用（antagonism）是指兩種或兩種以上藥物作用相反，或發生競爭性或生理性拮抗作用，表現為聯合用藥時的效果小于單用效果之和

【教材解析】 第七章 第五節 P179 藥理性拮抗

【教材精講】

（82~84）

A.給藥途徑因素

B.藥物劑量因素

C.精神因素

D.給藥時間因素

E.遺傳因素

82.黃種人服用嗎啡后的不良反應發生率高于白種人，引起這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

83.硝酸甘油口服液給藥效果差，舌下片起效迅速，導致這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

84.服用西地那非，給藥劑量在25mg時，“藍視”發生率為3%作用，給藥劑量在5~100mg時，“藍視”發生率上升到10%。產生這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（ ）

【答案】EAB

【解析】遺傳因素對藥物反應的影響比較復雜，因為體內的藥物作用靶點、藥物轉運體和藥物代謝酶等是在一定基因指導下合成的，基因的多態性使合成的靶點、轉運體和藥物代謝酶呈現多態性，其性質和活性不同，影響藥物反應；選擇不同給藥途徑可以影響藥物的吸收和分布，從而影響藥物效應的強弱，甚至出現效應性質方面的改變；有些個體對藥物劑量反應非常敏感，即在低于常用量下藥物作用表現很強烈，稱之為高敏性

【教材解析】第七章 第四節 P167 機體方面因素

【教材精講】

A.

B.

C.

D.

E.

85.1,4-二氫吡啶環的4位為3-硝基苯基，能夠通過血腦屏障，選擇性的擴張腦血管，增加腦血流量，對局部缺血具有保護作用的藥物是（）

86.結構具有對稱性，可用于治療冠心病，并緩解心絞痛的藥物是 ）

87.1,4-二氫吡啶環的2位為2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體已用于臨床的藥物是（）

【答案】CAD

【解析】尼莫地平容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經細胞，選擇性擴張腦血管，在增加腦血流量的同時不影響腦代謝；硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物，口服經胃腸道吸收完全；氨氯地平與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯劑不同，氨氯地平分子中的1，4-二氫吡啶環的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的結構不同，因而4位碳原子具手性，可產生兩個光學異構體，臨床用外消旋體和左旋體

【教材解析】第十一章 第五節 P287 鈣通道阻滯劑

【教材精講】

[88-89]

A.吡啶環

B.氫化萘環

C.嘧啶環

D.吡咯環

E.吲哚環

88. HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀含有的骨架結構是（ ）

89. HMG-CoA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀含有的骨架結構是（ ）

【答案】BC

【解析】他汀類藥物結構骨架，可結合第一章結構分析。

【教材解析】第十一章 第五節 P293 他汀類藥物

【教材精講】

[90-92]

90.符合普通片劑溶出規律的溶出曲線表現為（E）

91.具有雙室模型持征的某藥物靜脈注射給藥，其血藥濃度時間--曲線表現為（B）

92.具有腸一肝循環特征的某藥物血管外給藥，其血藥濃度時間--曲線表現為（C）

【答案】EBC

【解析】結合模型例子進行綜合分析。

【教材解析】第九章 第二節 P212 血藥濃度分析

【教材精講】

[93-95]

A.硫酸阿托品

B.氫溴酸東莨菪堿

C.氫溴酸后馬托品

D.異丙托溴銨

E.丁澳東莨菪堿

93.含有氧橋結構，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥的藥物是（ ）

94.含有季銨結構，不易進入中樞，用于平喘的藥物是（ ）

95.含有a一羥基苯乙酸酯結構，作用快、持續時，間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是（ ）

【答案】BDC

【解析】東莨菪堿的醇部分（亦稱東莨菪醇）在6，7位間比阿托品多一個β-取向的氧橋基團，這使得東莨菪堿的脂溶性增強，易進入中樞神經系統，是蓖菪生物堿中中樞作用最強的藥物。其酸結構部分為左旋托品酸，因此東莨菪堿具左旋性，遇稀堿液時易發生消旋化；異丙托溴銨是將阿托品季銨化得到的鹽。后馬托品由托品醇與羥基苯乙酸成酯。本品比阿托品作用快而弱，持續時間短。

【教材解析】第十一章 第三節 P277 M膽堿受體拮抗劑；第十一章 第四節 P282 解痙藥；

【教材精講】

96.屬于前藥，在體內水解成原藥后發揮解熱鎮痛及抗炎作用的藥物是（ ）

97.雖然（S）-異構體的活性比（R）-異構體強，但在體內會發生手性轉化，以外消旋體上市的藥物是（ ）

98.選擇性抑制COx2的非甾體抗炎藥，胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管事存風險的藥物是（ ）

【答案】CED

【解析】貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應小，在體內水解成原藥，具有解熱、鎮痛及抗炎作用；布洛芬，甲基的引入限制了羧基的自由旋轉，使其保持適合與受體或酶結合的構象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。引入甲基后使羧基α位碳原子成為手性碳原子，該類藥物的對映異構體之間在生理活性、毒性、體內分布及代謝等方面均有差異。通常(S )-異構體的活性優于(R)-異構體，如萘普生(S)-異構體的活性是(R)-異構體的35倍，芳基丙酸類非甾體抗炎藥物通常上市的是(S) -異構體；塞來昔布和羅非昔布都有三環結構，含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子體積較大，不易進入COX -1的開口，但可進入空穴相對大的COX-2，并與相應的結合點結合，使酶抑制，而呈現選擇性。

【教材解析】第十一章 第二節 P273 昔布類 ；第十一章 第二節 P270 解熱、鎮痛藥；第十一章 第二節 P271 芳基丙酸類藥物

【教材精講】

[99- 100]

99.藥物分子中的16位為甲基， 21位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進一步與堿金屬成鹽，增加水溶性，該藥物是（ ）

100.藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留副作用，將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮改善了藥物動力學性質。該具有縮酮結構的藥物是（）

【答案】EC

【解析】天然存在的糖皮質激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進行酯化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。這些前藥進入體內后，首先在肝臟、肌肉及紅細胞中代謝成氫化可的松，再發揮作用，由于提高脂溶性，提高了藥效并延長了作用時間；在糖皮質激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質激素的活性顯著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度；引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會同時增加，無實用價值。后發現在9α -位引入氟原子同時再在其他部位進行修飾，如在9α -位引入氟原子、C16引入羥基并與C17 α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。

【教材解析】第十一章 第六節 P295 腎上腺糖皮質激素

【教材精講】

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