三、綜合分析選擇題

苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關。在低濃度（低于10μg/ml）時，消除過程屬于一級過程，高濃度時，由于肝微粒體代謝酶能力有限，則按零級動力學消除，此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高，易出現中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍10~20μg/ml。

101.關于苯妥英鈉藥效學、藥動學特征的說法，正確的是（ ）

A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會明顯減慢會引起血藥濃度明顯增

B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，無需監測其血藥濃度

C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時較為安全

D.制定苯妥英鈉給藥方案時，只需要根據半衰期制定給藥間隔

E.可以根據小劑量時的動力學參數預測高劑量的血藥濃度

【答案】A

【解析】具非線性藥動學特征的藥物，在較大劑量時的表觀消除速率常數比小劑量時的要小，因此不能根據小劑量時的動力學參數預測高劑量下的血藥濃度一旦消除過程在高濃度下達到飽和，則血藥濃度會急劇增大；當血藥濃度下降到一定值時，藥物消除速度與血藥濃度成正比，表現為線性動力學特征。

【教材解析】第九章 第七節 P220 藥物體內過程的非線性現象

【教材精講】

102.關于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度-時間曲線的說法，正確的是（ ）

A.低濃度下，表現為線性藥物動力學特征:劑量增加，消除半衰期延長

B.低濃度下，表現為非線性藥物動力學特征:不同劑量的血藥濃度時間曲線

C.高濃度下，表現為非線性藥物動力學特征:AUC與劑量不成正比

D.高濃度下，表現為線性藥物動力學特征。劑量增加，半衰期不變

E.高濃度下，表現為非線性藥物動力學特征:血藥濃度與劑量成正比

【答案】A

【解析】2非線性藥動學的特點

    具非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點：

   (1)藥物的消除不呈現一級動力學特征，即消除動力學是非線性的。

   (2)當劑量增加時，消除半衰期延長。

   (3) AUC和平均穩態血藥濃度與劑量不成正比。

   (4)其他可能競爭酶或載體系統的藥物，影響其動力學過程。

【教材解析】第九章 第七節 P221 非線性動力學特點

【教材精講】

103.關于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的是（ ）

A.用米氏方程表示，消除快慢只與參數Vm有關

B.用米氏方程表示，消除快慢與參數Km和Vm有關

C.用米氏方程表示，消除快慢只與參數Km有關

D.用零級動力學方程表示，消除快慢體現在消除速率常數Ko上

E.用一級動力學方程表示，消除快慢體現在消除速率常數k上

【答案】B

【解析】米氏方程的有關知識點，與Km，Vm有關。

【教材解析】第九章 第七節 P221 非線性動力學方程

【教材精講】

104.己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的Km=-12μg/mI.Vm=10mg/（kg.d），當每天給藥劑量為3mg/（kg.d）.則穩態血藥濃度Css=5.1μg/ml:當每天給藥劑量為6mg/（kg.d）.則穩態血藥濃度Css=18μg/ml.己知Css=KmX₀/τVm-X_0。若希望達到穩態血藥濃度12μg/ml，則病人的給藥劑量是（ ）

A.3.5mg/（kgd）

B.40mg/（kgd）

C.4.35mg/（kgd）

D.5.0mg/（kgd）

E.5.6mg/（kgd）

【答案】D

【解析】直接把題目已知的條件帶入題目所給的公式即可

【教材解析】第九章 第八節 P223 用矩量估算藥動學參數

【教材精講】

患者，女，78歲，因惠高血壓病長期口服硝苯地平控釋片（規格為30mg），每日1次，，每次1片，血壓控制良好。近兩日因氣溫程降，感覺血壓明顯升高，于18時自查血壓達170/10mmHg，決定加服1片藥，擔心起效慢，將其碾碎后吞服，于19時再次自測血壓降至110/70mmHg后續又出現頭暈、惡心、心悸、胸間，隨后就醫。

105.關于導致患者出現血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法，正確的是（ ）

A.藥品質量缺陷所致

B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平突釋

C.由于控釋片破碎使硝苯地平劑量損失，血藥濃度未達有效范圍

D.藥品正常使用情況下發生的不良反應

E.患者未在時辰藥理學范疇正確使用藥物

【答案】C

【解析】 控釋片碾碎服用后，使得結構被破壞，硝苯地平劑量大量釋放出來，導致硝苯地平血藥濃度升高，藥效增強

【教材解析】 第五章 第二節 P113 服用方法

【教材精講】

106.關于口服緩釋、控釋制劑的臨床應用與注意事項的說法，錯誤的是（ ）

A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定，偶爾過量服用不會影響血藥濃度

B.緩釋制劑用藥次數過多或增加給藥劑量可導致血藥濃度增高

C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定

D.控釋制劑的服藥間隔時間通常為12小時或24小時

E.緩釋制劑用藥次數不夠會導致藥物的血藥濃度過低，達不到應有的療效

【答案】 A

【解析】 藥物服用過量，會導致血藥濃度升高

【教材解析】第五章 第二節 P109 緩釋、控釋制劑

【教材精講】

107硝苯地平控釋片的包衣材料是（ ）

A.卡波姆

B聚維酮

C.醋酸纖維素

D.經丙甲纖維素

E.醋酸纖維索酞酸酷

【答案】 C

【解析】醋酸纖維素可作為包衣材料

【教材解析】 第五章 第二節 P111 包衣膜型緩釋材料

【教材精講】

紫杉醇（Taxol）是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹支中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒索。

多西他賽（Docetaxel）是由10去乙酰基漿果赤霉索進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，結構上與紫杉醉有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是3`位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

108.按藥物來源分類，多西他賽屬于（ ）

A.天然藥物

B.半合成天然藥物

C.合成藥物

D.生物藥物

E.半合成抗生素

【答案】 B

【解析】根據材料，多西他賽屬于半合成天然藥物

【教材解析】第一章 第一節 P001 藥物的來源

【教材精講】

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是D

A.助懸劑

B.穩定劑

C.等滲調節劑

D.增溶劑

E.金屬整合劑

【答案】 D

【解析】增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑( solubilizer)，被增溶的藥物稱為增溶質。增溶量為每1g增溶劑能增溶藥物的克數。以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適親水親油平衡值（HLB值）為15~18，常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

【教材解析】 第三章 第二節 P067 表面活性劑的應用

【教材精講】

110.根據構效關系判斷，屬于多西他賽結構的是（ ）

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】E

【解析】多西他賽( Docetaxel)是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的又一個紫杉烷類抗腫瘤藥物，結構上與紫杉醇有兩點不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側鏈。

【教材解析】 第十一章 第九節P324 多西他賽結構

【教材精講】

111.下列藥物在體內發生生物轉化反應，屬于第Ⅰ相反應的有（ ）

A.苯托英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環氧化物

D.地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西洋

E.硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥

【答案】 ACDE

【解析】B選擇為第II相反應，其余都是第I相反應

【教材解析】 第一章 第三節 P042 藥物化學結構與藥物代謝

【教材精講】

112.依據檢驗目的不同，藥品檢驗可分為不同的類別。關于藥品檢驗的說法中正確的有（ ）

A.委托檢驗系藥品生產企業委托具有相應檢測能力并通過資質認定或認可的檢驗機構對本企業無法完成的檢驗項目進行檢驗

B.抽查檢驗系國家依法對生產、經營和使用的藥品按照國家藥品標準進行抽查檢驗

C.出廠檢驗系藥品檢驗機構對藥品生產企業要放行出廠的產品進行的質量檢驗

D.復核檢驗系對抽驗結果有異議時，由藥品檢驗仲裁機構對有異議的藥品進行再次抽檢

E.進口藥品檢驗系對于未獲得《進口藥品注冊證急》或批件的進口藥品進行的檢驗

【答案】 ABCD

【解析】出廠檢驗系藥品生產企業對放行出廠的產品按企業藥品標準進行的質量檢驗過程

進口藥品檢驗是對于已經獲得《進口藥品注冊證》或批件的進口藥品進行的檢驗

【教材解析】 第十章 第二節 P254 進口藥品檢驗

【教材精講】

113.患兒，男，2周歲。因普通感冒引起高熱，哭鬧不止，醫師處方給子布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優勢在于（ ）

A.小兒服用混懸劑更方便

B.含量高，易于稀釋，過量使用也不會造成嚴重的毒副作用

C.混懸劑因顆粒分布均勻對胃腸道剌激小

D.適宜于分劑量給藥

E.含有山梨醇，味甜，順應性高

【答案】 ACDE

【解析】過量使用肯定會有嚴重的不良反應，B選項過于絕對，其他選項正確

【教材解析】第八章第一節P182 根據藥品的不良反應的性質分類

【教材精講】

114.鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下：.

鹽酸異丙腎上腺素  25g

維生素C            1.0g

乙醇              296.5g

二氧二氖甲烷      適量

共制成          1000g

于該處方中各輔料所起作用的說法，正確的有（）

A.乙醇是乳化劑

B.維生素C是抗氧劑

C.二氯二氟甲烷是拋射劑

D.乙醇是潛溶劑

E.二氯二氟甲烷是金屬離子絡合劑

【答案】 BCD

【解析】維生素C為抗氧劑，乙醇為潛溶劑，二氯二氟甲烷為拋射劑

【教材解析】 第四章 第二節 P098 氣霧劑舉例

【教材精講】

115.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡合物，影響其吸收的藥物有（ ）

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.紅霉素

D.美他環素

E.多西環素

【答案】 BDE

【解析】四環素類和喹諾酮類抗菌藥物都容易與鈣劑，鎂劑等金屬離子螯合成絡合物

【教材解析】

【教材精講】

116.可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有（   ）

A.丙烯酸樹脂Ⅱ

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

【答案】 BCE

【解析】甘露醇，蔗糖，乳糖可作為黏合劑

【教材解析】 第三章 第一節 P053 片劑分類

【教材精講】

117.由于影響藥物代謝而產生的藥物相互作用有（ ）

A.舉巴比妥使華法林的抗凝血作用減弱

B.異煙肼與卡馬西平合用，肝毒性加重

C.保泰松使華法林的抗凝在作用增強

D.諾氟沙星與硫酸亞鐵同時服用，抗菌作用減弱

E.酮康唑與特非那定合用導致心律失常

【答案】ABE

【解析】

【教材解析】

【教材精講】

118.同種藥物的A、B兩種制劑，口服相同劑量，具有相同的AUC.其中制劑A達峰時間0.5h，峰濃度為116ug/ml;制劑B達峰時間3h，峰濃度73μg/ml.關于A、B兩種制劑的說法，正確的有（ ）

A.兩種制劑吸收速度不同，但利用程度相當

B.A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%

C.B制劑相對A制劑的絕對生物和用度為100%

D.兩種制劑具有生物等效性

E.兩種制劑具有治療等效性

【答案】ABD

【解析】AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同,A正確，由于是口服給藥，所以是相對生物利用度B正確，生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下，給相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥動學參數故D正確

【教材解析】第九章 第二節 P213 其他參數計算

【教材精講】

119.表觀分布容積V反映了藥物在體內的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達500L左右，遠大于人的體液的總體積，可能的原因有（AC）

A.藥物與組織大量結合，而與血漿蛋白結合較少

B.藥物全部分布在血液中

C.藥物與組織的親和性強，組織對藥物的攝取多

D.藥物與組織幾乎不發生任何結合

E.藥物與血漿蛋白大量結合，而與組織結合較少

【答案】AC

【解析】表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數，用“V”表示。它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積。

【教材解析】第九章 第一節 P212 表觀分布容積

【教材精講】

120.環磷酰胺為前體藥物，需經體內活化才能發揮作用，經過氧化生成4-酮基環磷酰胺，進一步氧化生成無毒的4-酮基環磷酰胺，經過互變異構生產開環的醛基化合物。在肝臟進一步氧化生成無毒的羧酸化合物，而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶不能代謝。非酶促反應β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代謝產物都可經非水解酶水解生成去甲氮芥，環磷酰胺在體內代謝的產物有（）

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】ABCDE

【解析】環磷酰胺在肝臟中被細胞色素P450氧化酶氧化生成4-羥基環磷酰胺，4-羥基環磷酰胺可經過進一步氧化代謝為無毒的4-酮基環磷酰胺；也可經過互變異構生成開環的醛基化合物。并在肝臟中進一步氧化生成無毒的羧酸化合物。而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶，則不能進行上述代謝，只能經非酶促反應B-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代謝產物都可經非酶水解生成去甲氮芥。它們均為強的烷化劑。

【教材解析】第十一章 第九節 P316 氮芥類

【教材精講】

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