三、綜合分析選擇題

(一)

羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結構如下：

環A或B

環A

環B

HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團，有時3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯，需在體內將內酯環水解后才能起效，可看作是前體藥物。

HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監護。除發生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發生嚴重不良事件綜合而言，獲益遠大于風險。

101.含有環A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型 HMG-CoA還原酶抑制劑是()

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

D需

參考答案：A

102.含有環B基本結構水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調血脂作用還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發病率和死亡率的第④個全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團的HMG-CoA還原酶抑制劑的是()

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

參考答案：A

103.因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用，導致“拜斯亭事件″發生而撤出市場的HMG-CoA還原酶扣制劑的是()

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

參考答案：C

(二)

阿司匹林(

)是常用的解熱鎮痛藥，分子顯弱酸性,pKa=3.49。血漿蛋白結合率低,水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%,血藥濃度高時,血漿蛋白結合率相應降低。

臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發揮解熱鎮痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。

不同劑量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。

104.根據上述信息，關于阿司匹林結構特點的說法，正確的是()

A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增強

B.其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成能型有色物質，而使阿司匹林變色

C.分子中的羧基與抗炎活性大小無關

D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色

E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結合,可耗竭肝內谷胱甘肽,引起肝壞死

參考答案：B

105.藥物的解離常數可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據上述信息，在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是()

A.在胃液中幾乎不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收

B.在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1:1在胃中不易吸收

C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10:1，在胃中不易吸收

D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1:100，在胃中不易吸收

E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為101，在胃中不易吸收

參考答案：A

106.臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據上述信息分析，其原因主要是( )

A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放

C阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型需要包腸溶衣以防止藥物在胃內分解失效

D.阿司匹林易發生胃腸道反應，制成腸溶片以減少對胃的刺激

E.阿司匹林主要在小腸下部吸收，需要控制藥物

參考答案：D

107.根據上述信息，阿司匹林在體內代謝的動力學過程表現為( )

A.小劑量給藥時表現為一級動力學消除，動力學過程呈現非線性特征

B.小劑量給藥時表現為零級動力學消除，增加藥量表現為一級動力學消除

C.小劑量給藥表現為一級動力學消除，增加劑量呈現典型酶飽和現象，平均穩態血藥濃度與劑量成正比

D.大劑量給藥初期表現為零級動力學消除，當體內藥量降到一定程度后，又表現為一級動力學消除

E.大劑量、小劑量給藥均表現為零級動力學消除，其動力學過程通常用米氏方程來表征

參考答案：D

(三)

某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量(250mg)給藥，經24名健康志愿者試驗，測得主要藥動學參數如下表所示。

108.根據上述信息，關于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法，正確的是( )

參考答案：B

109.根據上述信息，如果某患者連續口服參比制劑羅紅霉素片，每天3次(每8h一次)，每次250mg，用藥多天達到穩態后每個時間間隔(8h)的AUC0-∞為64.8mgh/L，該藥的平均穩態血藥濃度為( )

A 2.7 mg/L

B.8.1 mg/L

C.3.86mg/L

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

參考答案：B

110.根據上題信息，如果該患者的肝腎功能出現障礙，其藥物清除率為正常人的1/2，為達到相同穩態血藥濃度，每天給藥3次，則每次給藥劑量應調整為( )

A. 500mg

B. 250 mg

C.125 mg

D. 200 mg

E. 75mg

參考答案：C

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