第二節(jié)  液體制劑

考綱實(shí)錄：

一、概述

液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。

(一)分類、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求

l.液體制劑的分類

(1)按分散系統(tǒng)分類

根據(jù)藥物的分散狀態(tài)：

①均相分散系統(tǒng)：低分子溶液劑和高分子溶液劑。

②非均相分?jǐn)?shù)系統(tǒng)：溶膠劑、乳劑和混懸劑。

(2)按給藥途徑分類

1)內(nèi)服液體制劑：經(jīng)胃腸道給藥，吸收發(fā)揮全身治療作用，如糖漿劑、乳劑、混懸液和滴劑等。

2)外用液體制劑：①皮膚用液體制劑：如洗劑和搽劑等;②五官科用液體制劑：如洗耳劑、滴耳劑、洗鼻劑、滴鼻劑、含漱劑和滴牙劑等;③直腸、陰道、尿道用液體制劑：如灌腸劑和灌洗劑等。

2.液體制劑的特點(diǎn)

(1)液體制劑的優(yōu)點(diǎn)

①藥物的分散度大，吸收快，作用較迅速;②給藥途徑廣泛，可內(nèi)服，也可外用;③易于分劑量，服用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者;④能減少某些藥物的刺激性，有些固體藥物如溴化物、碘化物和水合氯醛等口服后，由于局部濃度過高而對胃腸道產(chǎn)生刺激性，制成液體制劑后通過調(diào)整制劑濃度可減少刺激性。

(2)液體制劑的缺點(diǎn)

①藥物化學(xué)穩(wěn)定性問題：由于液體制劑中藥物分散度大，又受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至失效，故化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定的藥物不宜制成液體制劑;②物理穩(wěn)定性問題：非均相液體制劑中藥物的分散度大，具有較大的相界面和界面能，存在一定程度的不穩(wěn)定性;⑧液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便;④水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。

3.液體制劑的質(zhì)量要求

①非均勻相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻;②口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜;③外用的液體制劑應(yīng)無刺激性;④液體制劑在保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變;

⑤包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。

(二)液體制劑的包裝與貯存

1.液體制劑的包裝

(1)液體制劑包裝的選擇，除了應(yīng)符合國家藥品管理法中有關(guān)包裝的規(guī)定外.還應(yīng)針對液體制劑的特點(diǎn)，特別注意所選包裝的牢同性、密封性、化學(xué)穩(wěn)定性.隔光性及對液體制劑運(yùn)輸與貯存的方便眭等：

(2)用于液體制劑的包裝材料主要有：容器(如玻璃瓶和塑料瓶等)、瓶塞(如軟木塞、塑料塞和橡膠塞等)、瓶蓋(如金屬蓋、塑料蓋和賽璐珞瓶帽等)、硬紙盒、塑料盒、紙箱、木箱、標(biāo)簽和說明書等。

(3)口服液體制劑、乳劑、含醇制劑及含芳香揮發(fā)性成分制劑等.常采用琥珀色玻璃瓶包裝;洗劑、滴眼劑等，近年較多使用塑料容器包裝。

(4)醫(yī)院液體制劑應(yīng)根據(jù)其用途貼上不同顏色的標(biāo)簽，內(nèi)服液體制劑標(biāo)簽為白底藍(lán)字或黑字，外用液體制劑標(biāo)簽為白底紅字或黃字。

2.液體制劑的貯存

(1)液體制劑一般應(yīng)密閉貯存于潔凈、陰涼干燥的地方。

(2)一些量小、對熱敏感的液體制劑，可置于冰箱冷藏。

(3)對光敏感的液體制劑，則應(yīng)避光貯存：

(4)醫(yī)院液體制劑應(yīng)盡量臨時(shí)配制或減少生產(chǎn)批量，以縮短存放時(shí)間而有利于保證液體制劑的質(zhì)量。

(三)液體制劑常用溶劑和要求

液體制劑常用溶劑按介電常數(shù)的大小分為：

(1)極性溶劑①水;②甘油;⑧二甲基亞砜。

(2)半極性溶劑①乙醇;②丙二醇;③聚乙二醇。

(3)非極性溶劑①脂肪油;②液狀石蠟;③乙酸乙酯。

(四)液體制劑常用的附加劑

1.增溶劑

2.助溶劑

3.潛溶劑

4.防腐劑

5.矯味劑

6.著色劑

二、表面活性劑

表面活性劑是指能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。多為長鏈的有機(jī)化合物，具有兩親性。一般由非極性烴鏈(長度8個(gè)碳原子以上)或含有雜環(huán)或芳香族基團(tuán)的碳鏈和一個(gè)以上的極性基團(tuán)(羧酸、磺酸、氨基或胺基及其鹽、羥基、酰氨基、羧酸酯基)組成。表面活性劑在溶液表面層聚集的現(xiàn)象稱為分子吸附或正吸附。

三、低分子溶液劑

系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。

四、高分子溶液劑與溶膠劑

高分子溶液劑系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚維酮和羧甲基纖維素鈉等)以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

根據(jù)溶劑的不同可以分為親水性高分子溶液劑和非水性高分子溶劑。

五、混懸劑

混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。其中也包括干混懸劑。混懸劑屬于熱力學(xué)、動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系。

混懸劑中藥物微粒直徑一般在O.5～10um之間，根據(jù)需要藥物粒徑也可以小于0.5um或大于10um，甚至達(dá)50um。

六、乳劑

乳劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一相液體以細(xì)小的液滴均勻地分散在另一種液體中形成非均相液體分散體系。

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