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2014年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)摘要(十五)

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軟膏劑的基質(zhì)

目前常用的軟膏劑基質(zhì)分為三類,即油脂性基質(zhì)、乳狀型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。

油脂性基質(zhì)

油脂性基質(zhì)包括烴類、動(dòng)植物油脂、類脂及硅酮類物質(zhì)。這類基質(zhì)的特點(diǎn)是潤(rùn)滑、無(wú)刺激性,涂于皮膚能形成封閉性油膜,促進(jìn)皮膚水合作用,對(duì)皮膚有保護(hù)軟化作用,能與較多藥物配伍,不易長(zhǎng)菌;適用于表皮增厚、角化、皸裂等慢性皮損和某些感染性皮膚病的早期。缺點(diǎn)是油膩性大,吸水性差,與分泌物不易混合,不易洗除,藥物釋放性能差,往往影響皮膚的正常生理,故不適用于有滲出液的皮膚損傷。油脂性基質(zhì)可用于水不穩(wěn)定藥物,加入表面活性劑可增加吸水性,常用作乳狀型基質(zhì)中的油相。

1.烴類烴類基質(zhì)是石油蒸餾后得到的多種飽和烴的混合物。

(1)凡士林(Vaselin):是液體和固體烴類組成的半固體混合物,熔距38~60℃,凝固點(diǎn)48—51℃之間。有黃、白二種,后者為前者經(jīng)漂白而成。凡士林性質(zhì)穩(wěn)定,無(wú)臭味,無(wú)毒、無(wú)刺激性,不會(huì)酸敗,能與多種藥物配伍,特別適用于不穩(wěn)定的抗生素等藥物。可單獨(dú)作軟膏基質(zhì),也能與蜂蠟、石蠟、硬脂酸、植物油融合,有適宜的黏稠性與涂展性。凡士林僅能吸收約5%的水分,不能與較大量的水性溶液混合均勻。加入適量羊毛脂、膽固醇和一些高級(jí)脂肪醇能增加其吸水性。

(2)固體石蠟(Paraffin):為各種固體飽和烴的混合物,熔程為50~65℃,用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度,與其他基質(zhì)熔和后不會(huì)單獨(dú)析出,故較優(yōu)于蜂蠟。

(3)液狀石蠟(Liquid paraffin):為各種液體烴的混合物,能與多數(shù)脂肪油或揮發(fā)油混合,主要用于調(diào)節(jié)軟膏稠度,亦常用作乳狀型基質(zhì)的油相,可達(dá)調(diào)節(jié)稠度的目的。

2.油脂類油脂是從動(dòng)、植物中得到的高級(jí)脂肪酸甘油酯及其混合物。從動(dòng)物中得到的脂肪油,現(xiàn)在很少應(yīng)用。植物油是不飽和脂肪酸甘油酯,在長(zhǎng)期貯存過(guò)程中易氧化,需加油溶性抗氧劑。常用的植物油有麻油、花生油和棉子油,常溫下為液體,不能單獨(dú)用作軟膏基質(zhì),常與熔點(diǎn)較高的蠟類熔合,制成適宜稠度的基質(zhì),如單軟膏就是l:2(W/W)的蜂蠟與植物油組成。

氫化植物油是植物油在催化作用下,加氫而成的飽和或部分飽和的脂肪酸甘油酯。由于氫化程度不同,其性狀為半固體或固體。氫化植物油較植物油穩(wěn)定,不易酸敗,可用作軟膏基質(zhì)。

3.類脂類 系由高級(jí)脂肪酸和高級(jí)脂肪醇化合而成的酯及其混合物,其物理性質(zhì)與脂肪類似,但化學(xué)性質(zhì)較脂肪穩(wěn)定,具有一定的吸水性,多與其它油脂性基質(zhì)合用。

(1)羊毛脂(wool fat):羊毛脂是羊毛中的脂肪性物質(zhì)的混合物,主要為膽固醇類的棕櫚酸酯及游離的膽固醇類和其他脂肪醇。羊毛脂為淡黃色黏稠微有特臭的膏狀物,熔距為36~42qC,具有良好的吸水性,能與2倍量的水均勻混合,并形成W/O型乳狀型基質(zhì)。羊毛脂常與凡士林合用(如1:9),可增加凡士林的吸水性與藥物的可滲透性。它還可在乳狀型基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用,增加軟膏的穩(wěn)定性。無(wú)水羊毛脂(anhydrous lanolin)過(guò)于黏稠,難于取用,常用含水分30%的羊毛脂,后者又稱含水羊毛脂。

(2)蜂蠟(Beeswax)與鯨蠟(Spermaceti):蜂蠟有黃、白之分,后者是由前者精制而得。蜂蠟熔點(diǎn)為62~67℃,其主要成分為棕櫚酸蜂蠟醇酯,并含少量的游離醇及游離酸。鯨蠟主要成分為棕櫚酸鯨蠟醇及少量游離醇類,熔點(diǎn)42~50℃。兩者均為弱的W/O型乳化劑,在0/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)黏稠度的作用。它們能與脂肪、蠟類、凡士林熔合。

4.硅酮(Silicones) 俗稱硅油或二甲基硅油,系有機(jī)硅氧化物的聚合物,是一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷,黏度隨分子量增大而增加。本品化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,疏水性強(qiáng),不溶于水,溶于汽油、

甲苯等非極性溶劑。對(duì)皮膚無(wú)毒性、無(wú)刺激性,潤(rùn)滑且易于涂布,不妨礙皮膚的正常功能,不污染衣物,為較理想的疏水性基質(zhì)。常與其他油脂性基質(zhì)合用,制成防護(hù)性軟膏,用于防止水性物質(zhì)如酸、堿液等對(duì)皮膚的刺激或腐蝕,也可制成乳劑型基質(zhì)應(yīng)用。硅酮對(duì)藥物的釋放與穿透皮膚的性能較豚脂、羊毛脂及凡士林為快,但成本較高。本品對(duì)眼睛有刺激性,不宜做眼膏基質(zhì)。

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