2012年執業藥師考試時間已經確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執業西藥師考試教材的相關重點，以下是中大網校為大家整理了執業西藥師考試藥理學的相關知識，希望對廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優異成績。

新斯的明(neostigmine， prostigmine)是人工合成品。

化學結構中具有季銨基因，故口服吸收少而不規則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。溶液滴眼時，不易透過角膜進入前房，故對眼的作用也較弱。

「作用機制」新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶，表現乙酰膽堿的M和N樣作用。其結構中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結合，同時其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價鍵結合，生成膽堿酯酶和新斯的明復合物。由復合物進而裂解成的二甲胺基甲酰化膽堿酯酶的水解速度較乙酰化膽堿酯酶的水解速度為慢，故酶被抑制的時間較長，但較有機磷酸酯類為短，故屬易逆性類。二甲胺基甲酰化膽堿酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和復活的膽堿酯酶，酶的活性才得以恢復。

「藥理作用」新斯的明對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用;而對骨骼肌的興奮作用最強，因為它除通過抑制膽堿酯酶而發揮作用外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體以及促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿。

「臨床應用」

1.重癥肌無力其主要特征是肌肉經過短暫重復的活動后，出現肌無力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數患者血清中有抗膽堿受體的抗體，其終板電位的膽堿受體數量減少70%～90%.皮下或肌內注射新斯的明后，約經15分鐘左右即可使癥狀減輕，約維持2～4小時左右。除嚴重和緊急情況外，一般采用口服給藥，因需經常給藥，故要掌握好劑量，以免因過量轉入抑制，引起“膽堿能危象”使肌無力癥狀加重。如療效不夠滿意時，可并用糖皮質激素制劑或硫唑嘌呤等免疫抑制藥。

2.腹氣脹和尿潴留新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進排氣和排尿，適用于手術后腹氣脹和尿潴留。

3.陣發性室上性心動過速在壓迫眼球或頸動脈竇等興奮迷走神經措施無效時，可用新斯的明，通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。

4.可用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量時的解毒。

「不良反應」副作用較小，過量可產生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動等，其M樣作可用阿托品對抗。禁用于機械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。

其他易逆性抗膽堿酯酶藥：

吡啶斯的明(pyridostigmine)作用較新斯的明稍弱。主要用于治療重癥肌無力，因肌力改善作用維持較久，故適于晚上用藥。也可用于手術后腹氣脹和尿潴留。過量中毒的危險較少。禁忌證同新斯的明。

安貝氯銨(ambenonium，酶抑寧mytelase)的抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強，作用持續時間也較長，可口服給藥。主要用于重癥肌無力，不良反應和應用時注意事項與新斯的明相似。

毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine)，是從非洲出產的毒扁豆(Phsostigma venenosum)種子中提出的生物堿，現已能人工合成。水溶液不穩定，滴眼劑應以pH4～5的緩沖液配制，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應保存在棕色瓶內。為叔胺類化合物。易通過粘膜吸收。口服及注射都易吸收，也易于透過血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用，吸收后在外周可出現擬膽堿作用。對中樞神經系統，小劑量興奮，大劑量抑制，中毒時可引起呼吸麻痹。現主要局部用于治療青光眼，能縮小瞳孔，降低眼內壓，收縮睫狀肌而引起調節痙攣等。常用0.005%溶液滴眼，作用較毛果蕓香堿強而持久，但刺激性較大。又由于收縮睫狀肌的作用較強，可引起頭痛。滴眼后5分鐘即出現縮瞳，眼內壓下降作用可維持1～2天，調節痙攣現象消失較快。滴眼時應壓迫內眥，避免藥液流入鼻腔后吸收，引起中毒。

加蘭他敏(galanthamine)也是可逆性抗膽堿酯酶藥，體外抗膽堿酯酶效價約為毒扁豆堿的1/10.可用于重癥肌無力，但療效較差，也用于脊髓前角灰白質炎(小兒麻痹癥)后遺癥的治療。

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（責任編輯：中大編輯）

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