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一、代謝過程
睪酮口服易吸收,但在肝被迅速破壞,因此口服無效。大部分與蛋白結合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結合失去活性,經尿排泄。也可作成片劑植于皮下,吸收緩慢,作用可長達6周。睪酮的酯類化合物極性較低,溶于油液中肌內注射后,吸收緩慢,持續時間也較長,例如丙酸睪酮一次肌內注射可維持2~4天。甲睪酮不易被肝臟破壞,口服有效。也可舌下給藥。
二、不良反應
1.如長期應用于女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性欲改變等男性化現象。發現此現象應立即停藥。
2.多數雄激素均能干擾肝內毛細膽管的排泄功能,引起膽汁郁積性黃疸。應用時若發現黃疸或肝功能障礙時,則應停藥。
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