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這類藥物又稱強安定藥或神經阻滯藥。抗精神病藥物是多巴胺(AD)受體阻斷劑。目前一般認為精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關。本類藥物能阻斷中腦-邊緣系統及中腦-皮質通路的DA受體，減低DA功能，從而發揮其抗精神病作用。

抗精神病藥按其化學結構可分為5類：

1. 吩噻嗪類 以鹽酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)為例。

吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環吩噻嗪的基本結構為2個苯環聯結1個含硫和氮原子的主環的三環結構化合物。3個環不在同一平面，2個苯環沿N-S軸折疊形成平面彎曲角α(page35)。根據其側鏈基團不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結構測定表明，兩者的構象能部分重疊，在Chlorpromazine 的構象中，側鏈傾斜于有氯取代的苯環方向(見page37 圖2-15)。Chlorpromazine 的苯環2位的氯原子引起分子不對稱性，側鏈傾斜于含氯原子的苯環一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結構特征，失去氯原子則無抗精神病作用。醫學教|育網|收集整理Chlorpromazine 為強抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，療效好的新藥，對Chlorpromazine 醫學教|育網|收集整理進行了大量的構效關系研究工作，其改造規律如下：

① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸電子基取代也有效，取代基的吸電子作用越強，活性越強，如三氟甲基取代活性增強3～5倍。用弱吸電子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。

② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代，仍具有抗精神病活性。

③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。

④ 10位上的側鏈可以改變，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型，由于改善了油水分配系數活性增強，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6～10倍。

2.噻噸類 以氯普噻噸 Chlorprothixene 為例

結構中具有噻噸母環和堿性側鏈，屬硫雜蒽類抗精神病藥，是在吩噻嗪類抗精神病藥結構改造中，將吩噻嗪環氮原子換為碳原子，并通過雙鍵與側鏈相連而發現的另一種結構類型的抗精神病藥物。氯普噻噸分子結構中存在雙鍵，有順式和反式兩種異構體順式的抗精神病作用為反式的8倍，這可能是順式異構體能與多巴胺分子部分重疊所致。

3.丁酰苯類 氟哌啶醇 Haloperidol

本品化學結構與吩噻嗪類不同，但藥理作用、臨床用途相似。為了克服本品的缺點，尋找作用好且毒性低的藥物，對本類藥物進行了大量的構效關系研究，見圖2-21，并由此主要圍繞堿性咱還進行結構改造，得到的藥物見標2-15。

4.苯二氮(艸)卓類 在鎮靜催眠藥中已介紹。

5.其它類 舒必利 Sulpiride 是在普魯卡因胺結構改造中發現的苯甲酰胺類抗精神病藥。本品選擇性地拮抗D2、D3、D4 受體，具有抗精神病作用和止吐作用。與典型的抗精神病藥相比，既無鎮靜作用，又無和少有錐體外系反應，副作用小。

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（責任編輯：中大編輯）

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