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藥物化學(xué)筆記輔導(dǎo):第八章 解痙藥及肌肉松弛藥

發(fā)表時間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

第一節(jié) 解痙藥
解痙藥屬于抗膽堿藥,阻斷M一膽堿受體,松弛平滑肌,解除痙攣,主要用于胃、腸、腎絞痛。
一、顛茄生物堿類:  都有Vitali反應(yīng) 。
阿托品:a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物
性質(zhì):1.堿性中易水解(酯鍵),微酸中性較穩(wěn)定,Vitali反應(yīng)。
2.水液呈強堿性,與氯化汞析出黃色沉淀-白色,堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)。
丁溴東莨菪堿:6,7位氧橋,親脂性增加,中樞作用加強。Vitali反應(yīng),水液溴化物反應(yīng),避光。
氫溴酸東莨菪堿:避光。鎮(zhèn)靜藥,全麻給藥,暈動病、震顫麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。
氫溴酸山莨菪堿:6位-OH,中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng),紫堇色。
總結(jié):中樞作用:東莨菪堿     > 阿托品     > 山莨菪堿
東莨菪堿:東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯
阿托品:莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對稱碳原子,左旋莨菪堿的外消旋體。
二、合成類解痙藥
1.苯乙酸類衍生物:
溴丙胺太林(普魯本辛):對胃腸道有選擇性,胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣,妊娠嘔吐,多汗
2.二環(huán)丙醇胺類化合物
鹽酸苯海索(安坦):a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽          中樞性抗膽堿藥
性質(zhì): 含氮雜環(huán):三硝基苯酚,碘化鉍鉀沉淀。       抗震顫麻痹、中老年人帕金森病

第二節(jié)  肌肉松弛藥
一、按作用機制分
1.外周性肌肉松弛藥(非去極化型肌松藥)      苯磺阿曲庫銨
泮庫溴銨:甾體結(jié)構(gòu)類,可作外科手術(shù)時肌肉松弛。
2.中樞性肌肉松弛藥
氯琥珀膽堿:骨骼肌松弛藥,持續(xù)短,常用全麻輔藥,緩解肌肉痙攣。
性質(zhì):極溶于水,含酯鍵,水液不穩(wěn)定,PH3-3.5水解慢,加熱或堿性水解。
二、按來源分:生物堿類(箭毒堿)和合成類(全部)
氯唑沙宗:為口服中樞性肌松藥,吸收快,作用持久,毒副作用小。

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