第一章緒論

藥劑學的概念與任務

一、藥劑學的概念

藥劑學(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。

1概念內涵

1.藥劑學所研究的對象是藥物制劑;

2.研究內容是關于藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用等;

3.藥劑學是一門綜合性技術科學。

2基本概念

藥物

藥物是有目的地用于診斷、緩解、治愈或預防人類或動物疾病的物質。

藥物劑型

為適應治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型(Dosage form)。

◆同一種劑型可以有不同的藥物

◆同一種藥物也可以制成多種劑型

藥物制劑

為適應治療或預防的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑(Preperations)。

3研究內容(以注射劑為例)

▲基本理論

▲處方設計

▲制備工藝

▲質量控制

▲合理用藥

4涉及學科

藥劑學的研究涉及到許多相關的學科，從數學、化學、物理學、生物化學、微生物學、藥理學、物理化學、化工原理以及機械設備等等，因此說藥劑學是一門綜合性技術科學。

二、藥劑學任務

●藥劑學基本理論的研究

●新劑型的研究與開發

●新技術的研究與開發

●新輔料的研究與開發

●中藥新劑型的研究與開發

●生物技術藥物制劑的研究與開發

●制劑新機械和新設備的研究與開發

1基礎理論

藥物溶液的形成理論

表面活性劑

藥物微粒分散系的基礎理論

藥物制劑的穩定性

粉體學基礎

流變學基礎

藥物制劑的設計

1.1新劑型

緩釋、控釋和靶向制劑

1.2新技術

固體分散技術

包合技術

微囊化技術

納米技術

脂質體技術

球晶制粒技術

包衣技術

1.3輔料

輔料有天然的、合成的、和半合成的。輔料與劑型緊密相連，新輔料的研制對新劑型與新技術的發展起著關鍵作用。為了適應現代化藥物劑型和制劑的發展，輔料將向安全性、功能性、適應性、高效性的方向發展。輔料的發展對制劑整體水平的提高具有重要的意義。

1.4生物技術藥物

生物技術藥物是指采用DNA重組技術或單克隆抗體技術或其他新生物技術研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白質、多肽、多糖藥物。

1.5生物技術藥物的特點

①藥理活性強，給藥劑量小，藥物本身毒副作用小。

②分子量大、穩定性差、吸收性差、半衰期短。

③提取、純化工藝復雜，極易染菌、腐敗，而失活，并產生熱原或致敏物質，生產過程要求低溫、無菌操作。

2制劑生產的發展方向

制劑生產向封閉、高效、多功能、連續化和自動化的方向發展。

藥劑學的分支學科

工業藥劑學

物理藥劑學

藥用高分子材料學

生物藥劑學

藥物動力學

臨床藥劑學

1工業藥劑學

工業藥劑學(industrial pharmaceutics)是藥劑學的核心，系研究藥物制成穩定制劑的規律和生產設計的一門應用技術學科。

1.1主要任務：

研究劑型及制劑生產的基本理論、工藝技術、生產設備和質量管理。

1.2目的：

為臨床提供安全、有效、穩定和便于使用的優質產品。

2物理藥劑學

物理藥劑學(physical pharmaceutics)是運用物理原理、方法和手段，研究藥劑學中有關劑型、制劑的處方設計、制備工藝、質量控制等內容的邊緣學科。

2.1內容：

固相性質、結構、物態、藥物分子的物理性質、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度、絡合化學動力學、微粉學、流變學、熱力學、藥物分解因素、膠體化學。

2.1.1藥用高分子材料學

藥用高分子材料學(polymers in pharmaceutics)主要介紹藥劑學的劑型設計和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結構、制備、物理化學特征以及其功能與應用。

2.1.2生物藥劑學

生物藥劑學(biopharmaceutics)是研究藥物在體內的吸收、分布、代謝與排泄的機制及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關系的邊緣學科。致力于研究從機體用藥到藥物排出體外全過程中有關藥物量變和質變所有問題。

2.1.3藥代動力學

藥代動力學(pharmacokinetics)是采用數學的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內經時過程與藥效之間關系的學科，具體研究體內藥物的存在位置、數量(或濃度)的變化與時間的關系。對指導制劑設計、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標。

2.1.4臨床藥劑學

臨床藥劑學(clinical pharmaceutics)是以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等與臨床治療學緊密聯系的新學科，亦稱(廣義的)調劑學或臨床藥學。是從治療疾病觀念出發來認識藥品的一門應用科學。

主要內容：

提供特定患者所需藥品的情報;臨床用制劑和處方研究;藥物制劑的臨床研究和評價;藥物制劑的生物利用度研究;藥物劑量的臨床監控;藥物配伍變化及相互作用等。

主要任務：

指導臨床正確選擇安全、合理、有效的藥物療法，以提高臨床治療水平。

藥物劑型與DDS

一、藥物劑型的重要性

劑型是藥物的傳遞體，是臨床使用的最終形式。

1藥物劑型與給藥途徑

藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關，應根據藥物的性質、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。藥物劑型必須與給藥途徑相適應。

2藥物劑型的重要性

1. 不同劑型改變藥物的作用性質

2. 不同劑型改變藥物的作用速度

3. 不同劑型改變藥物的毒副作用

4. 有些劑型可產生靶向作用

5. 有些劑型影響療效

二、藥物劑型的分類

2.1按給藥途徑分類

1. 經胃腸道給藥劑型

口服的散劑、片劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等

2. 經非胃腸道給藥劑型

注射給藥：注射劑

呼吸道給藥：噴霧劑、氣霧劑

皮膚給藥：軟膏劑

粘膜給藥：滴眼劑、貼膜劑

腔道給藥：栓劑、泡騰片

2.2按分散系統分類

溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑

膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑

乳劑型：乳劑(口服、靜脈、搽劑)

混懸型：混懸劑、合劑、洗劑

氣體分散型：氣霧劑

微粒分散型：微球/微囊制劑、納米囊制劑

固體分散型：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑

2.3按制法分類

浸出制劑：酊劑、流浸膏劑

無菌制劑：注射劑、供眼科用的滴眼劑、手術用制劑

2.4按形態分類

液體制劑：溶液劑、水針劑

氣體制劑：氣霧劑、噴霧劑

固體制劑：片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑

半固體制劑：軟膏劑、凝膠劑

三、藥物的傳遞系統(DDS)

藥物傳遞系統(drug delivery system, DDS)

l 緩釋、控釋制劑

l 靶向制劑(包括靶向修飾)

l 脈沖給藥系統

l 擇時給藥系統

l 自調式釋藥系統

l 經皮給藥系統

l 生物技術制劑

l 粘膜給藥系統

輔料在藥物制劑中的應用

輔料的作用——

1. 有利于制劑形態的形成

2. 使制備過程順利進行

3. 提高藥物的穩定性

4. 調節有效成分的作用或改善生理要求

輔料在藥物制劑中的應用

l 輔料的應用不僅僅是制劑成型以及工藝過程的順利進行的需要，而且是多功能化發展的需要。

l 藥物輔料將繼續向安全性、功能性、適應性、高效性等方向發展，并在實踐中不斷得到廣泛應用。

藥典與藥品標準簡介

一、藥典

1.內容

藥典(pharmacopoeio)是一個國家記載藥品標準、規格的法典，一般由國家藥典委員會組織編纂、出版，并由政府頒布、執行，具有法律約束力。

2.收載品種

收載療效確切、副作用小、質量穩定的常用藥品及其制劑，并明確規定了這些品種的質量標準。在制劑通則中還規定各種劑型的有關標準、檢查方法等。

3.作用

作為藥品生產、檢驗、供應和使用的依據。

l 一個國家的藥典在一定程度上反映了這個國家藥品生產、醫療和科學技術的水平。

l 我國最早的藥典是唐顯慶4年(公元659年)頒布的《新修本草》又稱《唐本草》，是世界上最早的一部全國性藥典。

l 《太平惠民和劑局方》是我國第一部官方頒布的成方規范。

中華人民共和國藥典

(1) 版本

1953年版

1963年版

1977年版

1985年版

1990年版

1995年版

2000年版

2005年版

2010年版

(2) 部數

一部收載中藥材、中藥飲片、中成藥

二部收載化學藥品、抗生素、放射性藥品

三部收載生物制品及其制劑

(3) 內容組成

l 凡例

l 正文

l 附錄

l 索引

國外藥典

1. 美國藥典(USP)

2. 英國藥典(BP)

3. 日本藥局方(JP)

4. 國際藥典(Ph.Int.)

二、藥品標準

藥品標準是國家對藥品的質量、規格和檢驗方法所作的技術規定。是保證藥品質量，進行藥品生產、經營、使用、管理及監督檢驗的法定依據。

中國藥典 國家標準 局頒標準

國家食品藥品監督管理局(SFDA)

三、處方藥與非處方藥

處方系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要書面文件.

法定處方主要是指國家藥品標準收載的處方.

醫師處方是醫師對個別病人用藥的書面文件.

處方藥

是必須憑執業醫師或執業助理醫師處方才可調配、購買，并在醫生指導下使用的藥品。

非處方藥

(Over The Counter，簡稱OTC)

是由專家遴選的、不需憑執業醫師或執業助理醫師處方，患者可以自行判斷、購買和使用的藥品。

GMP、GLP與GCP

GMP (Good Manufacturing Practice) 藥品生產質量管理規范

GLP (Good Laboratory Practice)藥品非臨床研究質量管理規范

GCP (Good Clinical Practice)藥品臨床試驗管理規范

一、GMP的檢查對象

1. 人

2.生產環境

3.藥品制劑生產的全過程

二、GMP的三大要素

1、人為產生的錯誤減小到最低;

2、防止對醫藥品的污染和低質量醫藥品的產生;

3、保證產品高質量的系統設計。

三、GLP

主要內容是在規定試驗條件下，進行藥效、毒性動物試驗的準則：對急性，亞急性，慢性毒性試驗，生殖試驗，致癌，致畸，致突變以及其它毒性試驗等臨床前安全試驗作出規定，是保證藥品安全有效的法規。

GLP的檢查對象

·相應的實驗設施和適當的動物飼養設施

·人

四、GCP

l 藥品臨床試驗是指在任何人體(病人或健康的志愿者)進行的藥品系統性研究，以證實或揭示試驗用藥品的作用及不良反應等。

l 制定GCP的目的：保證臨床試驗過程規范，結果科學可靠，保證受試者的權益并保障其安全。

GCP的檢查對象

·人

藥劑學的沿革與發展

國外藥劑學的發展

國內藥劑學的發展

一、藥物制劑的發展過程

l 1843年：模印片

l 1847年：硬膠囊劑

l 1876年：發明壓片機-- 機械化生產

l 1886年：發明安瓿-- 注射劑

l 1947年：緩釋制劑

l 1970年：緩釋靶向制劑

二、現代藥劑學發展的四個時代

第一代：傳統的片劑、膠囊劑、注射劑等。

第二代：緩釋制劑、腸溶制劑等，以控制釋放速度為目的的第一代DDS。

第三代：控釋制劑、利用單克隆抗體、脂質體、微球等藥物載體制備的靶向給藥制劑，為第二代DDS。

第四代：由體內反饋情報靶向于細胞水平的給藥系統，為第三代DDS。

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（責任編輯：中大編輯）