《藥理學》第六章沖刺輔導（1）—執業西藥師

第六章 β-內酰胺類抗生素

第一節 青霉素類抗生素

一、天然青霉素

青霉素G

【體內過程】

吸收：青霉素大多數被胃酸及消化酶破壞。

分布：脂溶性低，進入細胞量少，房水和腦脊液含量也較低。腦膜炎癥時，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可略提高，能達到有效濃度，臨床可用于治療肺炎球菌和腦膜炎球菌引起的腦膜炎。

【抗菌作用】

敏感菌：革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強大的殺菌作用。

【臨床應用】

①鏈球菌感染：

②腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎。

③螺旋體引起的感染。

聯合用藥：

丙磺舒對青霉素有增效作用：與青霉素競爭腎小管的分泌；

抑菌藥（四環素、氯霉素和大環內酯類）對青霉素有拮抗作用：青霉素為繁殖期殺菌藥，抑菌藥阻礙細菌繁殖，使青霉素不能充分發揮作用，應避免此類聯合用藥。

【不良反應】

主要是過敏反應

赫氏反應

二、半合成青霉素

2.耐酶青霉素類

對耐藥金黃色葡萄球菌作用：雙氯西林最好，。

耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對耐酶青霉素類耐藥。

3.氨芐西林類

（1）氨芐西林：

（2）阿莫西林

4.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類

（1）美洛西林

臨床主要用于治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌及其他腸桿菌科細菌的感染。

（2）哌拉西林
腦中濃度高；低毒、抗菌譜廣、抗菌作用強；對β-內酰胺酶不穩定；宜與氨基糖苷類抗生素聯合應用。

5.主要作用于革蘭陰性菌的青霉素類

（1）替莫西林

對大多數β-內酰胺酶穩定，對產酶、耐慶大霉素的某些腸桿菌有較強的抗菌活性。

對革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌缺乏抗菌活性。

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