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藥物化學筆記輔導:第一章(2) 麻醉藥

發(fā)表時間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點擊關注微信:關注中大網(wǎng)校微信

第二節(jié)   局部麻醉藥

一、 對氨基苯甲酸酯類

構效關系:
1.苯環(huán)上增加共他取代基時,因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強。
2.苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代,增強局麻作用。   丁卡因
3.改變側鏈氨基的取代基,有些作用增強。 布他卡因
4.羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強。
鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽不宜表面麻醉

性質:
[1].加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。  干燥穩(wěn)定,避光    PH=3-3.5最穩(wěn)定。
[2].酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色
[3].叔胺結構:碘、苦味酸等呈色
[4].芳伯氨反應:
鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽

作用:用于粘膜麻醉,與普魯卡因一起成為應用最廣的局麻藥。

二、酰胺類:
鹽酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物
性質:酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定,酸堿中均較穩(wěn)定 。 作用強,可用于表面麻醉
布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽     長效局麻藥,用于浸潤麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類

(責任編輯:)

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