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2012年執業西藥師考試知識一輔導：糖皮質激素體內吸收過程

口服、注射均可吸收。口服可的松或氫化可的松后1～2小時血藥濃度可達高峰。一次給藥作用持續8～12小時。

氫化可的松在血漿中(濃度小于25μg%時)約有90%以上與血漿蛋白結合，其中77%與皮質激素轉運蛋白結合，CBG在血漿中含量少，雖親和力大，但結合容量仍小;另有15%與白蛋白結合，其血漿含量高，結合量大。CBG在肝中合成，雌激素可促進其合成，妊娠期間或雌激素治療時，血中CBG濃度增高而游離的氫化可的松減少，但通過反饋調節，可使游離型者恢復正常水平。肝、腎病時CBG合成減少，可使游離型增多。

吸收后，在肝分布較多。主要在肝中代謝，與葡萄糖醛酸或硫酸結合，與未結合部分一起由尿排出。

氫化可的松的血漿t1/2為80～144分鐘，但在2～8小時后仍具有生物活性，劑量大或肝、腎功能不全者可使t1/2延長;甲狀腺功能亢進時，肝滅活皮質激素加速，使t1/2縮短。潑尼松龍因不易被滅活，t1/2可達200分鐘。

可的松和潑尼松在肝內分別轉化為氫化可的松和潑尼松龍而生效，故嚴重肝功能不全的病人只宜應用氫化可的松或潑尼松龍。與肝微粒體酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉等合用時需加大皮質激素的用量。

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（責任編輯：中大編輯）

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