不同的給藥途徑,可影響藥物吸收速率和吸收程度;血藥濃度不同,藥物的分布、消除也可能不同,甚至改變作用的性質。 一般而言,注射劑比口服制劑的起效快,療效更為顯著,但口服制劑安全、方便、經濟,臨床應優先選擇。注射劑中,水溶性注射劑吸收較油溶性注射劑和混懸劑快,但作用維持時間較短。緩釋制劑是以無活性的基質包衣,控制藥物的溶出速率,以達到穩定而持久的血藥濃度。如口服緩釋片可每日或數日給藥一次,就可維持有效血藥濃度。腸外給藥的控釋制劑可調控藥物呈零級動力學釋放,以維持穩定的血藥濃度,減少給藥次數,方便患者。各種給藥途徑產生效應由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>口服給藥>直腸給藥>貼皮給藥。 給藥途徑不同,有些藥物的作用也不同。如硫酸鎂,肌內注射時,可以產生鎮靜、解痙和降低顱內壓的作用;而口服則產生導瀉作用。又如有較強首過消除的利多卡因口服時生物利用度低,達不到有效血藥濃度難以產生抗心律失常作用;若為靜脈注射,能迅速達到有效血藥濃度,立即產生抗心律失常作用;若硬脊膜外注射,很少吸收,只能在用藥部位產生阻滯麻醉作用。
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