第一節 鎮靜催眠藥
一、 巴比妥類構效關系:
1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的總數在6-10,藥物有適當的脂溶性,有利于藥效發揮。
2.引入親脂基團,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.氮原子上引入甲基,降低解離度,增加脂溶性,屬起短效;兩個氮上都引入甲基,產生驚厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 檢查酸度 長效催眠藥
性質:
[1].水液呈酸性,可溶于堿中成苯巴比妥鈉,后者易吸潮水解。故水液臨用配制。
[2].丙二酰脲類:銅鹽反應:吡啶-硫酸銅----紫堇色 含S巴比妥----綠色
銀鹽反應:與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中
溶于甲醛---硫酸:界面顯玫瑰紅
硝酸鉀---硫酸:顯紅棕色 苯環取代反應
異戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮中效催眠藥
二、苯并二氮雜 類:
地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮
1.水解為1,2位,主要4,5位可逆性開環,代謝途徑為去甲基(N-CH3),C-3位羥基化
2.溶于稀鹽酸,加碘化鉍鉀,產生橙紅色沉淀。
奧沙西泮(舒寧): 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜 -2-酮
酸或堿中加熱水解,重氮化反應。 為安定活性代謝產物
硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜 -2-酮
艾司唑侖(舒樂安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮雜
1. 1,2位并入三唑環,增加親和力和代謝穩定,增強藥理活性。
2. 水解后重氮化反應。加稀硫酸,紫外下顯天藍色熒光。 比地西泮強2-4倍
阿普唑侖:1-甲基…… 同上 比地西泮強10倍
溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀,碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀
3. 氮基甲酸酯類
甲丙氮酯(眠爾通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定藥, 中樞肌松和安定作用
第二節 抗癲癇藥
苯妥英納(大倫丁納):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽 有“飽合代謝動力學”特點
1.水液酸化后析出游離苯妥英,加硝酸銀產生白色沉淀。
2.吡啶-硫酸銅生成藍色鉻鹽。
3.與二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨試液中。與苯巴比妥區別
卡馬西平:5H-二苯并[b,f]氮雜 -5-甲酰胺 精神運動性發作最有效
第三節 抗精神失常藥(強大的多巴胺受體阻滯劑)
一、吩噻嗪類:10位氮原子與側鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個碳原子為宜
鹽酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
奮乃靜:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪環易氧化,中樞性抑制劑、安定
二、硫雜蒽類
三、丁酰苯類 舒必利:…氨基磺酰基…… 適于精神分裂癥及焦慮性神經官能癥,也用止吐。
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