執業西藥師考試輔導:抗焦慮藥和抗抑郁藥(藥物化學)
焦慮癥是以發作性和持續性情緒焦慮、緊張為主要特征的一組神經官能癥。盡管有多種類型的藥物用于治療焦慮癥,但苯二氮卓類藥物仍是首選藥。由于有效性高,在超劑量時仍然安全,以及與其他藥物不易發生相互作用等有點,被認為是優良的抗焦慮藥。如氯氮卓、地西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、阿普唑倫和氯沙唑倫等。
抑郁癥是以情緒異常低落為主要臨床表現的精神疾患,與正常的情緒低落的區別在于其程度和性質上超過了正常變異的界限,常有強烈的自殺意向。臨床上應用的抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素重攝取抑制劑(三環類抗抑郁藥)、單胺氧化酶抑制劑及5-羥色胺再攝取抑制劑
1.鹽酸丁螺環酮:為一氮雜螺環癸烷二酮類化合物,其化學結構和藥理作用既不同于苯二氮卓,也不同于吩噻嗪類及其類似物。研究表明焦慮及有關的精神紊亂與5-羥色胺(5-HT)神經傳導亢進有關,鹽酸丁螺環酮對5-HT1A受體的部分激動作用,降低5-HT神經傳導而發揮作用。
2.鹽酸丙米嗪:開始是作為抗組織胺藥進行合成研究的,在臨床觀察中發現有抗抑郁作用,而成為最早用于治療抑郁癥的三環類藥物,從此開始了三環類抗意欲藥物的研究,本品具有二苯丙氮雜卓的母環和堿性側鏈。
3.鹽酸阿米替林:鹽酸阿米替林是對丙米嗪類結構改造過程中,受硫雜蒽類藥物一演變過程的啟發,采用生物電子等排原理,以碳原子代替二苯并氮雜卓母核中的氮原子,并通過雙鍵與側鏈相連而發現的。
本品在肝臟首過效應,脫甲基生成主要的活性代謝產物去甲替林。去甲替林作為鹽酸阿米替林從代謝研究過程發現的新藥,也作為臨床用藥,治療抑郁癥。
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