執業西藥師考試輔導:他莫昔芬
【體內過程】
他莫昔芬(tamoxifen),口服吸收穩定,3~7小時達峰濃度,經肝代謝后,由膽汁經糞便排出。
【藥理作用】
競爭性雌激素受體拮抗劑,與雌激素受體結合,抑制激素依賴性乳腺腫瘤細胞的生長。
抑制腫瘤周圍組織產生胰島素樣生長因子1(insulin-like growth factorl,IGF-1),抑制腫瘤細胞生長。
【臨床應用】
用于治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌,是停經后晚期乳腺癌的首選藥物。與雄激素療效相同,但無后者的男性化副作用。
對晚期卵巢癌、宮體癌等實體瘤也有效。
【不良反應】
主要有惡心、嘔吐、暫時性白細胞和血小板減少等,大劑量可引起視網膜和角膜受損。
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