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依托泊苷的體內過程
靜脈滴注VP-16,其t1/2α為1.4±0.4小時,t1/2β為5.7±1.8小時,74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合,腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%~10%.本品軟膠囊口服吸收后,血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出,72小時內排出45%,其中15%為代謝產物,僅有1.5%~16%從糞便排泄。
近年來的研究資料顯示,VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性,在SCLS中,VP-16高峰濃度(>;5~10μg/ml)與嚴重的骨髓抑制有關;低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉??谟蠽P-16療程長,可提高VP-16的抗腫瘤活性??诜酒费杏行舛葹殪o脈給藥的52%,平均生物利用度為48%~57%;口服后0.5~4小時血藥濃度達高峰,半衰期為4.9±0.4小時。
糖類成分的鑒別
糖類成分的鑒別包括:Fehling試驗,Molish試驗,成脎試驗,層析法。
1. Fehling試驗 生藥的水浸液加Fehling試劑,于沸水浴加熱數分鐘,若有還原性糖類成分存在,則產生磚紅色氧化亞銅沉淀。若有非還原性低聚糖及多糖存在,則必須加稀酸水解后,才能與Fehling試劑呈陽性反應。
2. Molish試驗 生藥水浸液,加a -萘酚試劑數滴,搖勻后沿管壁滴加濃硫酸,若有糖類成分與甙類存在,則在二液面交界處出現紫紅色環。
3. 成脎試驗 生藥的水浸液與鹽酸苯肼液共熱,只要有糖類成分存在,即生成黃色的糖脎結晶。鏡檢結晶,可視結晶的形狀而鑒定出糖的種類。
4. 層析法 取生藥浸出液(多糖類需水解),以某種糖為對照品一起進行層析檢測。常用紙層析法,正丁醇-乙酸-水(4 : 1 : 5上層)作展開劑,新配制的氨化硝酸銀溶液為顯色劑,結果還原糖形成黑色斑點。
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(責任編輯:中大編輯)