液體藥劑的溶劑,對于低分子溶液劑和高分子溶液劑而言可稱為溶劑,對于溶膠、混懸劑、乳劑而言則藥物不是溶解而是分散,故可稱為分散介質或分散媒。溶劑對藥物的溶解和分散起重要作用,對液體制劑的性質和質量影響很大。此外制備液體制劑,根據需要還需加入某些附加劑。
液體藥劑常用溶劑
液體藥劑的溶劑對藥物作用的發揮,藥劑的穩定性,以及制備方法起重要作用。故制備液體藥劑時應選擇優良的溶劑。優良溶劑的條件是:
①對藥物具有良好的溶解性和分散性;
②無毒性、無刺激性,無不適的臭味;
③化學性質穩定,不與藥物和附加劑發生反應;
④不影響藥物的療效和含量測定;
⑤具有防腐性;
⑥便于安全生產,且成本低。選擇溶劑時應綜合考慮以上因素,尤其應注意混合溶劑的應用。
常用的溶劑按其極性大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。
(一)極性溶劑
⒈ 水水是最常用的溶劑。能與其他極性和半極性溶劑混溶。能溶解絕大多數的無機鹽類和極性大的有機藥物,能溶解生物堿鹽、苷類、糖類、樹膠、鞣質、粘液質、蛋白質、酸類及色素等化學成分。但許多藥物在水中不穩定,尤其是易水解的藥物;水性藥劑有霉變的問題。藥物制劑應使用藥典規定的純化水。
⒉ 甘油甘油為無色粘稠性澄明液體,有甜味,毒性小,能與水、乙醇,丙二醇等任意比例混溶。可用于內服藥劑,更多地則是應用于外用藥劑。可單獨作溶劑,也可與水、乙醇等溶劑以一定的比例混合應用。甘油對苯酚、鞣酸、硼酸的溶解比水大,常作為這些藥物的溶劑。在水溶劑中加入一定比例的甘油,可起到保濕、增稠和潤滑的作用。
⒊ 二甲基亞砜二甲基亞砜為無色澄明液體,具有大蒜臭昧,能與水,乙醇、丙二醇、甘油等溶劑任意比例混溶,且溶解范圍廣。本品能促進藥物在皮膚和粘膜上的滲透,但有輕度刺激性。產品對孕婦禁用。
(二)半極性溶劑
⒈ 乙醇乙醇為常用溶劑,可與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混溶,能溶解多種有機藥物和藥材中的有效成分,如生物堿及其鹽類、苷類、揮發油、樹脂、鞣質、有機酸和色素等。含乙醇20%以上具有防腐作用。但有易揮發、易燃燒等缺點。
⒉ 丙二醇藥用丙二醇一般為1,2—丙二醇,毒性小,無刺激性。性質與甘油相似,但粘度較甘油小,可作為內服及肌內注射用藥的溶劑。可與水、乙醇,甘油等溶劑任意比例混溶,能溶解多種藥物,如磺胺類藥物、局麻藥、維生素A、D及性激素等。丙二醇的水溶液能促進藥物在皮膚和粘膜上的滲透。但丙二醇有辛辣味,口服應用受到限制。
⒊ 聚乙二醇(PEG)液體藥劑中常用的聚乙二醇分子量為300—600,為無色澄明粘性液體。有輕微的特殊臭味。能與水、乙醇、丙二醇、甘油等溶劑混溶。聚乙二醇的不同濃度水溶液是一種良好的溶劑,能溶解許多水溶性無機鹽和水不溶性的有機藥物。對易水解的藥物有一定的穩定作用。在外用液體藥劑中對皮膚無刺激性而具柔潤性。
(三)非極性溶劑
⒈ 脂肪油為多種精制植物油。能溶解油溶性藥物如激素、揮發油、游離生物堿和許多芳香族藥物。脂肪油可用作內服藥劑的溶劑,如維生素A和D溶液劑,也作外用藥劑的溶劑,如洗劑、搽劑、滴鼻劑等。脂肪油易酸敗,也易受堿性藥物的影響而發生皂化反應。
⒉ 液體石蠟為飽和烴類化合物的混合物,是無色透明的油狀液體。有輕質和重質兩種,輕質密度為0.828~0.860g/ml,重質密度為0.860~0.890g/ml.能與非極性溶劑混合。能溶解生物堿、揮發油及一些非極性藥物等。液狀石蠟在腸道中不分解也不吸收,有潤腸通便作用,但多作外用藥劑,如搽劑的溶劑。
⒊ 乙酸乙酯無色液體,有氣味。可溶解甾體藥物、揮發油及其他油溶性藥物。可作外用液體藥劑的溶劑。具有揮發性和可燃性,在空氣中易被氧化,需加入抗氧劑。
⒋ 肉豆蔻酸異丙酯本品為無色澄明,幾乎無氣味的流動性油狀液體,不易氧化和水解,不易酸敗,不溶于水、甘油、丙二醇,但溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯和礦物油中。能溶解甾體藥物和揮發油。本品無刺激性和過敏性。可透過皮膚吸收,并能促進藥物經皮吸收。常用作外用藥劑的溶劑。
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