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2014執業藥師考試科目《西藥知識二》資料十九

發表時間:2014/5/5 8:41:48 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

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局部麻醉藥

概述及分類:

局部麻醉藥簡稱為局麻藥。局麻藥是指在用藥局部能暫時地、完全和可逆性地阻斷神經的沖動和傳導,在意識清醒的條件下,使局部的痛覺和感覺消失的藥物。

根據其中間鏈為酯鏈或酰胺鍵則可將局部麻醉藥分為酯類和酰胺類。但也有少數局部麻醉藥例外。

主要品種:

含有酯類的局部麻醉藥有普魯卡因、可卡因、丁卡因、氯普魯卡因、丙美卡因、奧布卡因、苯佐卡因等。

含有酰胺類的局部麻醉藥有利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、羅哌卡因等。

基本結構:

局部麻醉藥的化學結構一般分為3個部分:親脂性的芳香環、中間鏈接部分和親水性的胺基。前者為酯類局麻藥如普魯卡因,后者為酰胺類局麻藥,如利多卡因。酯類局麻藥所含的對氨基化合物可形成半抗原以致引起變態反應;酰胺類則不能形成半抗原,故引起變態反應者極為罕見。

理化性質:

合成的局麻藥大多為結晶性粉末,難溶于水,且一旦暴露于空氣中其化學性質很不穩定。但所有局麻藥均屬弱堿性,易與酸結合成鹽類,此種鹽類易溶于水,其化學性質穩定,目前臨床常用的局麻藥大多為鹽酸鹽。其鹽酸鹽又屬強酸性,除利多卡因為6.5~7之外,其余局麻藥的均為3~5之間。因此注入到組織后易解離成4價胺和氯離子,最終這種酸被組織緩沖堿所中和,使ph值堿化為7.0~8.0,這種堿化和緩沖作用增強了局麻藥顯效速度和作用強度,效能增加4~8,倍,作用時間也延長。如局麻藥在酸性環境則無效或效價極低,炎癥部位注射局麻藥往往無效,因膿汁的為5.0左右。反之,如過于堿化也可使局麻藥效能降低,甚至失效。因此必須在適當的ph值范圍內,局麻藥才能發揮其效能。

作用機制:

穩定細胞膜,降低細胞膜對Na+的通透性,阻斷Na+通道,阻滯Na+內流,阻止神經細胞動作電位的產生而抑制沖動,傳導。

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(責任編輯:中大編輯)

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