81、

[110-113]

A.鹽酸納絡酮 B.酒石酸布托啡諾

C.右丙氧芬 D.苯噻啶

E.磷酸可待因

110.結構中含有環丁烷甲基，屬部分激動劑的藥物是

111.結構中含有烯丙基，屬純拮抗劑的藥物是

112.能部分代謝成嗎啡，而產生成癮性的藥物是

113.其左旋體有鎮咳作用的藥物是

標準答案： B,A,E,C

本題分數： 2.00 分，你答題的情況為錯誤 所以你的得分為 .00 分

解 析：本組題考查鎮痛藥分類。 磷酸可待因在體內有8%代謝成嗎啡而產生成癮性，布托啡諾結構中含環丁烷基，為阿片受體部分激動劑，納洛酮為嗎啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受體的純桔抗劑;右丙氧芬用于輕、中度疼痛，鎮咳作用很小，左丙氧芬主要用于鎮咳，幾無鎮痛作用。

注：ll0～112題在05 年考查過。足見其重要。

82、

[114-116]

A.氨氯地平 B.尼卡地平

C.硝苯地平 D.尼群地平

E.尼莫地平

114.二氫吡啶環上，2，6位取代基不同的藥物是

115.二氫吡啶環上，3，5位取代基均為甲酸甲酯的藥物是

116.二氫吡啶環上，3位取代基為甲酸甲氧基乙酯的藥物是

標準答案： A,C,E

解 析：本組題考查二氫吡啶類藥物的相關知識。

[117-120]

A.氯化琥珀膽堿

C.毛果蕓香堿

E.多萘培齊

B.丁溴東莨菪堿

D.石杉堿甲產

117.人工合成的老年癡呆癥治療藥物是

118.可直接作用于M膽堿受體并產生激動作用的藥物是

119.具有季銨結構的肌肉松弛藥是

120.較少出現中樞副反應的M膽堿受體阻斷劑是

標準答案： E,C,A,B

本題分數： 2.00 分，你答題的情況為錯誤 所以你的得分為 .00 分

解 析：本組題考查抗膽堿藥的相關知識。多奈哌齊為人工合成的抗老年癡呆癥藥物，石杉堿甲則是我國科學家從千層塔中提取分離的抗老年癡呆癥藥物。毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。氯化琥珀膽堿為N膽堿受體拮抗劑， 分子中具有雙季銨鹽結構。丁溴東莨菪堿為M膽堿受體拮抗劑，常作為鎮靜藥物，中樞副反 應較少。注：原題中E 項為“多萘培齊”。新版《應試指南》中已改為“多奈哌齊”。

84、

[121-122]

121.諾氟沙星的化學結構是

122.環丙沙星的化學結構是

1　------ 請選擇 A B C D E 2　------ 請選擇 A B C D E

標準答案： B,C

解 析：本組題考查諾氟沙星和環丙沙星的化學結構。 諾氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位為六元環，3 位羧基和4 位酮羰基;環丙沙星，別名環丙氟哌酸，1位環丙基，6 位氟原子，7 位六元環為其特征。D 為左氧氟沙星結構式，A 為吡哌酸結構式。

85、

[123-125]

A.含青霉烷砜結構的藥物 B.含氧青霉烷結構的藥物

C.含碳青霉烯結構的藥物 D.含并四苯結構的藥物

E.含內酯環結構的藥物

123.克拉維酸

124.克拉霉素

125.亞胺培南

標準答案： B,E,C

解 析：本維題考查克拉維酸每克拉霉索：亞胺培南的相關知識。 克拉維酸為氧青霉烷類抗生素，分子中含有氧青霉烷結構。克拉霉素為大環內酯類抗生素，亞胺培南為碳青霉烯類抗生素。青霉素烷砜類?-內酰胺酶抑制劑有舒巴坦鈉，他唑巴坦。

[126～128]

答案：A、C、E

解析：本組題考查有關抗腫瘤藥的代謝及理化性質。 卡莫司汀具有廣譜的抗腫瘤活性，由于結構中的β-氯乙基具有較強的親脂性，易通過血腦屏障進入腦脊液中。出血性膀胱炎是環磷酰胺特殊的不良反應，與其代謝物丙烯醛自尿 中排出有關，較為嚴重且有血尿。鹽酸阿糖胞苷在體內被脫氨酶迅速脫氨代謝為無活性的代謝產物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

86、

[126-128]

A.卡莫司汀 B.氟尿嘧啶

C.環磷酰胺 D.巰嘌呤

E.鹽酸阿糖胞苷

126.親脂性較強，易通過血腦屏障的藥物是

127.代謝后產生丙烯醛，引起膀胱毒性的藥物是

128.在體內被脫氨酶迅速脫氨，生成無活性代謝物的藥物是

標準答案： A,C,E

解 析：本組題考查有關抗腫瘤藥的代謝及理化性質。 卡莫司汀具有廣譜的抗腫瘤活性，由于結構中的β-氯乙基具有較強的親脂性，易通過 血腦屏障進入腦脊液中。出血性膀胱炎是環磷酰胺特殊的不良反應，與其代謝物丙烯醛自尿中排出有關，較為嚴重且有血尿。鹽酸阿糖胞苷在體內被脫氨酶迅速脫氨代謝為無活性的代謝產物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

87、

[129-130]

A.維生素E B.維生素B1

C.維生素B6 D.維生素B2

E.維生素C

129.分子結構中含多個羥基，比旋度為左旋的藥物是

130.分子結構中含多個羥基，比旋度為右旋的藥物是

標準答案： D,E

解 析：本組題考查維生素的相關知識。 維生素E 為脂溶性維生素，與維生素B 分子結構中都只含有一個羥基，其余三個備選答案的分子中均含有多個羥基;維生素B 為左旋藥物，維生素B 沒有旋光性，維生素C 為 2 6 右旋藥物。

88、

[131-132]

A.前藥 B.生物電子等排

C.代謝拮抗 D.硬藥

E.軟藥

131.本身無藥理活性，在生物體內轉化為活性的藥物是

132.本身具有治療活性，在生物體內轉化為無活性和無毒性的化合物是

標準答案： A,E

解 析：本題考查前藥、軟藥、生物電子等排體的概念。前藥是本身無藥理活性，在生物體內轉化為活性的藥物;軟藥是本身具有治療活性，在生物體內轉化為無活性和無毒性的化合物;生物電子等排是指一組化合物具有相似的原子、基團或片段的價電子的數目和排布，可產生相似、相近或相反的生物活性。

（責任編輯：中大編輯）

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