疾病本身能導致藥物代謝動力學和藥物效應動力學的改變。肝腎功能損傷易引起藥物體內蓄積，產生過強或過久的藥物作用：甚至發生毒性反應。回腸或胰腺疾病，或由于心衰或腎病綜合征導致回腸黏膜水腫時，會因吸收障礙而使藥物吸收不完全。腎病綜合征時因有蛋白尿、水腫和血漿白蛋白降低，不僅會因腸道黏膜水腫而影響藥物吸收，也會因為藥物與血漿白蛋白結合率降低而影響藥物的分布，而且還會使作用于腎小管整理上皮細胞的離子轉運機制的利尿藥如呋塞米與腎小管液中的自蛋白結合而致利尿效應降低。甲狀腺功能低下時對哌替啶的敏感性增高。體溫過低（特別是老年人更易發生）可顯著降低許多藥物的消除。

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