第一章 藥物的化學結構和藥效的關系
大綱要求：
熟悉：藥物的溶解度、分配系數、解離度、電子密度、取代基和立體因素對藥效的影響。
一、 A型題（最佳選擇題）
1、 適當增加化合物的親脂性不可以
A、改善藥物在體內的吸收 B、有利于通過血腦屏障
C、可增強作用于中樞神經系統藥物的活性 D、使藥物在體內易于排泄
E、使藥物易于穿透生物膜
2、 影響藥效的立體因素不包括
A、幾何異構 B、對映異構 C、官能團間的空間距離
D、互變異構 E、構象異構
3、 下列敘述中哪條是不正確的
A、脂溶性越大的藥物，生物活性越大 B、完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C、羥基與受體以氫鍵相結合，當其酰化成酯后活性多降低
D、化合物與受體間相互結合時的構象稱為藥效構象
E、旋光異構體的生物活性有時存在很大的差別
4、 藥物的解離度與生物活性的關系
A、 增加解離度，離子濃度上升，活性增強
B、 增加解離度，離子濃度下降，活性增強
C、 增加解離度，不利吸收，活性下降
D、 增加解離度，有利吸收，活性增強
E、 合適的解離度，有最大活性
5、 藥物的親脂性與生物活性的關系
A、 增強親脂性，有利吸收，活性增強
B、 降低親脂性，不利吸收，活性下降
C、 適度的親脂性才有最佳的活性
D、 增強親脂性，使作用時間縮短
E、 降低親脂性，使作用時間延長
6、 可使藥物的親脂性增加的基團是
A、氨基 B、羥基 C、羧基 D、烴基 E、磺酸基
7、 可使藥物的親水性增加的基團是
A、硫原子 B、羥基 C、酯基 D、脂環 E、鹵素
8、 藥物與受體相互作用時的構象稱為
A、優勢構象 B、最低能量構象 C、藥效構象 D、最高能量構象 E、反式構象
9、 從藥物的解離度和解離常數判斷下列哪個藥物顯效最快
A、 戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）
B、 苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）
C、 海索比妥pka8.4（未解離率90%）
D、 苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）
E、 異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）
10、以下哪個藥物的光學異構體的生物活性沒有差別
A、布洛芬 B、馬來酸氯苯那敏 C、異丙腎上腺素 D、氫溴酸山莨菪堿 E、磷酸氯喹
11、下列哪個說法不正確
A、 基本結構相同的藥物，其藥理作用不一定相同
B、 合適的脂水分配系數會使藥物具有最佳的活性
C、 增加藥物的解離度會使藥物的活性下降
D、 藥物的脂水分配系數是影響其作用時間長短的因素之一
E、 作用于中樞神經系統的藥物應具有較大的脂溶性
12、下列敘述中有哪些是不正確的
A、 磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導致生物活性減弱
B、 在苯環上引入羥基有利于和受體的結合，使藥物的活性和毒性均增強
C、 在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D、 季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用
E、 酰胺類藥物和受體的結合能力下降，活性降低

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