21、脂質(zhì)體的制備方法不包括

A.冷凍干燥法

B.逆向蒸發(fā)法

C.輻射交聯(lián)法

D.注入法

E.超聲波分散法

標(biāo)準(zhǔn)答案： c

解 析：本題考查的是脂質(zhì)體的相關(guān)知識(shí)。脂質(zhì)體的制備方法有薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法、注入法、超聲波分散法。故答案為C。輻射聯(lián)法可用于微囊的制備。注：微囊、包合物、固體分散物、脂質(zhì)體的制備 方法易混淆，需區(qū)分掌握。

22、關(guān)于藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的錯(cuò)誤表述是

A.大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散方式透過(guò)生物膜

B.一些生命必需物質(zhì)(如IC、Na+等)，通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式透過(guò)生物膜

C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可被代謝抑制劑所抑制

D.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散

E.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述

標(biāo)準(zhǔn)答案： b

解 析：本題考查的是藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的相關(guān)知識(shí)。大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散方式透過(guò)生物膜，藥物順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。膜對(duì)通過(guò)的藥物量無(wú)飽和現(xiàn)象，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。簡(jiǎn)單被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不需要載體參與。一些生命只需物質(zhì)必須通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式透過(guò)生物膜，其速度可用米氏方程描述，故答案選B。

23、靜脈滴注給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%所需半衰期的個(gè)數(shù)為

A.8

B. 6.64

C.5

D. 3.32

E.1

標(biāo)準(zhǔn)答案： b

解 析：本題考查的是生物藥劑學(xué)的相關(guān)知識(shí)。 靜脈滴注給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度比值(f )等于99%所需半衰期的個(gè)數(shù)為6.64。如果記不準(zhǔn)此常數(shù)，考生還可用排除法解答。大家知道，f =1-1/2 (n為半衰期的個(gè)數(shù))，5 個(gè)t ss /2 的f 為0.9687，7個(gè)t 的f為O：9922。 ss l /2 ss

24、關(guān)于配伍變化的錯(cuò)誤表述是

A.兩種以上藥物配合使用時(shí)，應(yīng)該避免一切配伍變化

B.配伍禁忌系指可能引起治療作用減弱甚至消失，或?qū)е露靖弊饔迷鰪?qiáng)的配伍變化

C.配伍變化包括物理的、化學(xué)的和藥理的三方面配伍變化

D.藥理的配伍變化又稱為療效的配伍變化

E.藥物相互作用包括藥動(dòng)學(xué)的相互作用和藥效學(xué)的相互作用

標(biāo)準(zhǔn)答案： a

解 析：本題考查的是配伍變化的相關(guān)知識(shí)。 配伍變化包括物理的、化學(xué)的和藥理的三個(gè)方面。藥理的配伍變化又稱為療效的配伍變化;藥物相互作用包括藥動(dòng)學(xué)的相互作用和藥效學(xué)的相互作用;配伍禁忌系指可能引起治療作用減弱甚至消失，或?qū)е露靖弊饔迷鰪?qiáng)的配伍變化。藥物配合使用應(yīng)避免藥效出現(xiàn)不符合臨床要求的配伍變化。但根據(jù)藥物作用機(jī)制，可以有目的地對(duì)藥物進(jìn)行聯(lián)合使用，以加強(qiáng)臨床效果，如丙磺舒與青霉素合用，減低青霉素排泌，從而提高青霉素效果。故答案為A。

25、對(duì)依托咪酯描述正確的是

A.藥用外消旋體 B.藥用R構(gòu)型的左旋體

C.藥用S構(gòu)型的右旋體 D.藥用R構(gòu)型的右旋體

E.藥用S構(gòu)型的左旋體

標(biāo)準(zhǔn)答案： d

解 析：本題考查依托咪酯的理化性質(zhì)。依托咪酯藥用R 構(gòu)型的右旋體。在2007年大綱中已取消對(duì)麻醉藥的考查。故此題不作要求。

26、對(duì)奧沙西泮描述錯(cuò)誤的是

A.含有手性碳原子

B.水解產(chǎn)物經(jīng)重氮化后可與β-萘酚偶合

C.是地西泮的活性代謝產(chǎn)物

D.屬于苯二氮革類藥物

E.可與吡啶、硫酸銅進(jìn)行顯色反應(yīng)

標(biāo)準(zhǔn)答案： e

解 析：本題考查奧沙西泮的相關(guān)知識(shí)。奧沙西泮是地西泮的活性代謝產(chǎn)物，其C-3位為手性中心，右旋體的作用比左旋體強(qiáng)，目前使用其外消旋體，水解產(chǎn)物，含芳伯胺基，經(jīng)重氮化后與?萘酚偶合，生成橙紅色的偶氮化合物，屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥，答案E為巴比妥類藥物共有的反應(yīng)，因其一 CONHCONHCO-片段可與銅鹽作用產(chǎn)生類似雙縮脲的顏色反應(yīng)。

27、雙氯芬酸鈉的化學(xué)名是

A.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸鈉

B.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-苯乙酸鈉

C.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯乙酸鈉

D.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸鈉

E.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯丙酸鈉

標(biāo)準(zhǔn)答案： c

解 析：本題考查雙氯芬酸鈉的化學(xué)名。雙氯芬酸鈉為芳基乙酸類非甾體抗炎藥，其結(jié)構(gòu)如下所示：

注：新大綱未要求掌握雙氯芬酸鈉的化學(xué)名。僅要求掌握其化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。

28、枸櫞酸芬太尼是強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)的特征是

A.含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu) B.含有4-苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)

C.含有苯嗎喃結(jié)構(gòu) D.含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

E.含有氨基酮結(jié)構(gòu)

標(biāo)準(zhǔn)答案： b

解 析：題考查枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征。枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)中含有苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)，它是苯基和哌啶之間插入了N原子。

29、對(duì)鹽酸偽麻黃堿描述正確的是

A.為( IS，2R)構(gòu)型，右旋異構(gòu)體

B.為( 1R，2S)構(gòu)型，左旋異構(gòu)體

C.為(1S，2S)構(gòu)型，右旋異構(gòu)體

D.為( 1R，2R)構(gòu)型，左旋異構(gòu)體

E.為( 1R，2S)構(gòu)型，內(nèi)消旋異構(gòu)體

標(biāo)準(zhǔn)答案： c

解 析：本題考查鹽酸偽麻堿的構(gòu)型。 偽麻黃堿為(1S，2S)-(+)蘇阿糖型，為右旋異構(gòu)體

30、可樂(lè)定的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

標(biāo)準(zhǔn)答案： a

解 析：本題考查可樂(lè)定的化學(xué)結(jié)構(gòu)。可樂(lè)定的結(jié)構(gòu)存在亞胺型和氨基型兩種互變異構(gòu)體，其中亞胺型為主要存在形式。

31、對(duì)溴新斯的明描述錯(cuò)誤的是

A.具有季銨鹽結(jié)構(gòu) B.口服后在腸內(nèi)被部分破壞

C.尿液中可檢出兩個(gè)代謝產(chǎn)物 D.口服劑量應(yīng)遠(yuǎn)大于注射劑量

E.以原型藥物從尿中排出

標(biāo)準(zhǔn)答案： e

解 析：本題考查溴新斯的明的相關(guān)知識(shí)。溴新斯的明具氨基甲酸酯的結(jié)構(gòu)即季銨鹽結(jié)構(gòu)，在堿水液中可水解，口服后在腸內(nèi)大部分被破壞，口服的劑量是注射劑量的十倍以上，口服生物利用度僅 1%～2%，本品口服后 尿液內(nèi)無(wú)原型藥物排出，但能檢出兩個(gè)代謝物，故答案為E。

32、西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有

A.呋喃環(huán) B.噻唑環(huán)

C.噻吩環(huán) D.咪唑環(huán)

E.吡啶環(huán)

標(biāo)準(zhǔn)答案： d

解 析：本題考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)。

33、對(duì)蒿甲醚描述錯(cuò)誤的是

A.臨床使用的是僅構(gòu)型和B構(gòu)型的混合物

B.在水中的溶解度比較大

C.抗瘧作用比青蒿素強(qiáng)

D.在體內(nèi)主要代謝物為雙氫青蒿素

E.對(duì)耐氯喹的惡性瘧疾有較強(qiáng)活性

標(biāo)準(zhǔn)答案： b

解 析：本題考查蒿甲醚的相關(guān)知識(shí)。蒿甲醚為對(duì)青蒿素進(jìn)行改造得到的半合成抗瘧藥物，本品有兩種構(gòu)型，即α型和β型，臨床上使用為α型和β型的混合物，但以β型為主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品對(duì)瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲(chóng)，特別是對(duì)耐氯喹的惡性瘧疾也顯較強(qiáng)活性，抗瘧作用較青蒿素強(qiáng)10～20倍，在體內(nèi)的主要代謝物為脫醚甲基生成的雙氫青蒿素。

34、下列有關(guān)喹諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是

A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

B.3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的部分

C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

標(biāo)準(zhǔn)答案： c

解 析：本題考查喹諾酮類抗茵藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下：①吡啶酮酸的A 環(huán)是抗茵作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小;②B 環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等;③3 位COOH 和4 位C=0 為抗茵活性不可缺少的藥效基團(tuán);④l位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引入氟原子可使抗茵活性增大，特別有助于對(duì)DNA 回旋酶的親合性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元環(huán)，抗茵活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加，故答案為C。

35、阿米卡星屬于

A.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B.四環(huán)素類抗生素

C.氨基糖苷類抗生素 D.氯霉素類抗生素

E.p一內(nèi)酰胺類抗生素

標(biāo)準(zhǔn)答案： c

解 析：本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星屬于氨基糖苷類抗生素。

36、甲氨蝶呤中毒時(shí)可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救，其目的是提供

A.二氫葉酸 B.葉酸

C.四氫葉酸 D.谷氨酸

E.蝶呤酸

標(biāo)準(zhǔn)答案： c

解 析：本題考查甲氨蝶呤中毒解救的相關(guān)知識(shí)。甲氨蝶呤大劑量滴注引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣進(jìn)行解救。亞葉酸鈣無(wú)抗腫瘤作用，但是可提供四氫葉酸，與甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗腫瘤活性。

37、對(duì)米非司酮描述錯(cuò)誤的是

A. 具有孕甾烷結(jié)構(gòu) B.具有抗孕激素作用

C.具有抗皮質(zhì)激素作用 D.具有獨(dú)特藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，半衰審獺長(zhǎng)

E.具有抗旱孕用途，應(yīng)與米索前列醇合用

標(biāo)準(zhǔn)答案： a

解 析：本題考查米非司酮的相關(guān)知識(shí)。米非司酮具有雌甾烷結(jié)構(gòu)，具有抗孕激素作用。米非司酮還具有抗皮質(zhì)激素活性。與米索前列醇合用可抗早孕。米非司酮具有獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，表現(xiàn)為較長(zhǎng)的消除半衰期，平均為34 小時(shí)。

38、醋酸氟輕松的結(jié)構(gòu)類型是

A.雌甾烷類 B.雄甾烷類

C.二苯乙烯類 D.黃酮類

E.孕甾烷類

標(biāo)準(zhǔn)答案： e

解 析：本題考查醋酸氟輕松的相關(guān)知識(shí)。腎上腺皮質(zhì)激素具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)。類似的藥物有醋酸地塞米松～醋酸潑尼松龍、醋酸氫化可的松等。

39、維生素B6結(jié)構(gòu)是

標(biāo)準(zhǔn)答案： d

解 析：本題考查維生素B 的相關(guān)知識(shí)。 6 維生素B 的結(jié)構(gòu)中，3，4 位有兩個(gè)二甲醇取代基，6，5 位分別為甲基和羥基。

40、對(duì)藥物結(jié)構(gòu)中氨基進(jìn)行成酰胺修飾不能達(dá)到的目的是

A.增加藥物的組織選擇性 B.降低毒副作用

c.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間 D.降低脂溶毪

E.增加藥物的穩(wěn)定性

標(biāo)準(zhǔn)答案： d

解 析：本題考查藥物結(jié)構(gòu)中氨基進(jìn)行成酰胺修飾的目的。對(duì)具氨基藥物進(jìn)行成酰胺修飾可以增加藥物的組織選擇性、降低毒副作用、延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間、增加藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。

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