喹諾酮藥物的構效關系

(1)A環(huán)是必需的藥效團

(2)B環(huán)可以是苯、吡啶、嘧啶

(3)1位的取代基是乙基或環(huán)丙基(后者活性強)

(4)3位羧基和4位酮基基本藥效團

(5)5位 氨基可提高吸收能力或組織分布

(6)6位F取代,改善對細胞的通透性

(7)7位引入雜環(huán),增強抗菌活性，哌嗪最好

(8)8位以氟、甲氧基 或與1位成環(huán)，增強活性 8位氟有光毒性(4毒性).

填空題

喹諾酮藥物______F取代,改善對細胞的通透性

答案：6位

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